「誘導体」ってよくわからないから、ピペリジン環を持つ医薬品を調べてみた。


以下の図は、国内で処方できる主な第２世代抗ヒスタミン薬の一覧です。発売されてから古いものはOTC薬（市販薬）になっています。古いものの方が、後発品（ジェネリック医薬品）も出ており、薬価が安い傾向にあります。（2022年時点）


ピペリジン誘導体およびそれらを有効成分とする抗アレルギー剤 · Abstract

図１に主な抗ヒスタミン薬のを示します。第１世代が50%以上の脳内H1受容体を遮断するのに対して、20%未満で非鎮静性とされます。赤い四角で囲ったものは第２世代と呼ばれるもので、すべて非鎮静性です。アレグラやアレジオンなどはOTC薬（市販薬）にもなっていて、ドラッグストアでも簡単に手に入るのでなじみが深いのではないでしょうか。

抗ヒスタミン薬の代表的な副作用が眠気や集中力低下です。上述した脳内のヒスタミン受容体占有率が高いほうが眠気が出る傾向が強いです。また逆に効果も占有率が高いほうが強い傾向にあると思います。

[PDF] 「光学活性ピペリジン誘導体の酸付加塩及びその製法」事件

頻度は高くありませんが、アレグラを内服することによって生じる副作用も報告されています。強いアレルギーであるアナフィラキシー反応や、ショック、肝機能障害、白血球数の減少、頭痛、眠気、疲労、倦怠感、めまい、不眠、神経過敏、嘔気、嘔吐、口渇、腹痛、 下痢、消化不良など、その症状は多岐に渡ります。アレグラを飲み始めてから体調に異変を感じた場合にはそれ以降の内服を中止して、処方をもらった病院まで早めにご相談ください。

本件は発明の名称を「α－（アルキルフェニル置換基）－4－（ヒドロキシジフェニルメチル基）－1－ピペリジンブタノール誘導体、その製造並びに抗ヒスタミン剤、抗アレルギー性剤、及び気管支拡張剤としての使用用途」とする特許出願の拒絶査定に対する復審決定である。争点は本願発明が専利法第26条第3項及び第4項の規定を満たすか否か、である。審査では本願発明は実施可能要件を満たさないとして拒絶査定が下されたが、その後の復審において

中国 実施可能要件に関する事例（ピペリジンブタノール誘導体事件）

ジルテックは第二世代の抗ヒスタミン薬に分類され、眠気の副作用の発現率は0.1～5％未満と報告されています。特に小児については、眠気の副作用の発現率は1%程度と非常に低くなっています。
しかし、ジルテックは効果持続時間が長く、また、服用中に眠気の副作用が発現するかどうかは事前に予測できません。そのため、ジルテックを服用している間は、自動車の運転や高所での作業など危険をともなう動作・作業は避けてください。

効果と鎮静作用については、単純なものではなく、ガイドライン上は「鎮静作用が強い方が効果が強い、というのは錯覚であり抗アレルギー作用と鎮静作用は全く異なる」とされています。たしかに第１世代と第２世代を比較するとその通りだと考えますが、第２世代同士を比較すると、鎮静作用の強い方が効果が高い印象があります。（※あくまで個人的な処方経験則からの意見ですので、エビデンスはありません）

ペチロルファン配合注HD 他 (フェニルピペリジン誘導体／麻薬拮抗剤配合剤) (D03855) ..

腎機能障害や肝機能障害があっても使用しやすいです。他の抗ヒスタミン薬は「腎（もしくは肝）機能障害がある場合は慎重に投与するように」といった注意書きがあるものが多いですが、アレグラにはいずれもありません。アレグラは腎臓で代謝されるため腎機能障害がある場合は減量して投与しますが、いろいろな合併症が疑われる場合でも比較的処方しやすいお薬ということができます。

アレグラの副作用として、体重増加は報告されていません。
なお、頻度は大変低いですが、食欲不振（発現率：0.07％）や食欲減退（発現率：0.02％）の副作用が報告されています。
このようなことから、アレグラが体重に影響することはほとんどないと考えられます。


アレグラやアレジオンなどはOTC薬（市販薬）にもなっていて ..

ジルテック（一般名：セチリジン塩酸塩）は、ヒスタミンH1受容体拮抗作用や好酸球遊走抑制作用、ケミカルメディエーター抑制作用を併せ持つ抗アレルギー薬です。通常は、アレルギー性鼻炎や、皮膚疾患にともなう痒みなどに使用されます。
ジルテックは、ヒスタミンH1受容体選択性が高く、抗コリン作用があらわれにくい第二世代の抗ヒスタミン薬です。そのため、従来からある抗ヒスタミン薬よりも口渇や排尿障害などの副作用はあらわれにくいとされています。
なお、「ジルテック」という名称は、有効成分セチリジンの英語表記「cetirizine」の最初から7文字目までの部分を逆順にしたZiritecから名付けられました。

化学構造式で分類すると三環系、ピペリジン骨格、ピペラジン骨格の3種類に分けることができます。

本願発明は抗ヒスタミン剤、抗アレルギー性剤、気管支拡張薬として用いられる4－ヒドロキシジフェニルメチル基ピペリジンブタノール誘導体に関する。明細書の第20頁には、本願発明の化合物は抗ヒスタミン剤、抗アレルギー性剤、気管支拡張薬として用いることができ、米国特許US4254129及びUS4254130により該用途の依拠として支持されることが記されている。米国特許US4254129明細書の実施例3は、4－[4－[4－（ヒドロキシジフェニルメチル基）－1－ピベリジニル基]－1－ヒドロキシブチル基]－α、α－ジメチルフェニル酢酸を製造する具体的実施例である。本願発明の明細書第23頁の最終段落では、化合物におけるAがH、R1が―COOHである、つまり実施例2の化合物4－[4－[4－（ヒドロキシジフェニルメチル基）－1－ピベリジニル基]－1－ヒドロキシブチル基]－α－メチルフェニル酢酸が最良であると記載されている。本願願願願願願願願願願

アレグラはアレルギー性鼻炎及びアレルギー性皮膚疾患の分野で、1990 年代に ..

花粉症の症状軽減には早めの治療が大切です。
花粉症治療で患者様が一番気にされるのは薬による眠気です。しかし病院で処方される薬の中には、眠気のない薬もあります。市販薬に多く含まれている第一世代抗ヒスタミン薬はくしゃみ・鼻水を止めますが、眠気が強く、口が乾くという副作用がありました。その副作用を軽減するために、新しい抗匕スタミン薬が開発されました。これは抗アレルギー薬とも呼ばれていて、現在病院で処方する薬の主流となっています。薬によってはほとんど眠気がない薬もあり、パイロットも服用することもできます。

cAMP誘導体 · α型ヒト心房性ナトリウム利尿ポリペプチド製剤 · ACE阻害薬 ..

これらの薬剤の添付文書には「眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。」という記載があります。
タリオン（ベポタスチンベシル）
アレジオン（エピナスチン）
エバステル（エバスチン）

抗炎症薬・抗アレルギー薬 ＞ 抗ヒスタミン薬 ＞ 抗ヒスタミン薬 ＞ ピペラジン系.

なお、制酸剤（水酸化アルミニウム・水酸化マグネシウム含有製剤）はアレグラFXと併用できず、シメチジンはクラリチンEXとの併用ができません。

抗炎症薬・抗アレルギー薬 ＞ 抗ヒスタミン薬 ＞ 抗ヒスタミン薬 ＞ ピペリジン系.

ジルテックなど抗アレルギー薬を季節性アレルギーの症状が出る前に飲み始めると、アレルギーの原因物質であるヒスタミンの放出が早めにおさえられます。そのため、症状があらわれてから飲み始める場合より、高い効果が期待できます。
毎年季節性アレルギーの症状でお悩みの方は、アレルギーシーズンに入る前に受診することをおすすめします。

translated from · Classifications

エリスロマイシンを服用中の人は、アレグラFX、クラリチンEXともに併用できません。またほかのアレルギー用薬（皮ふ疾患用薬，鼻炎用内服薬を含む）、抗ヒスタミン剤を含有する内服薬など（かぜ薬、鎮咳去痰薬、乗物酔い薬、催眠鎮静薬など）もアレグラFX、クラリチンEXともに併用が不可となります。

別名, ヘキサヒドロピリジン、(Hexahydropyridine)、アザ ..

理論上は、インバースアゴニスト作用の強い抗ヒスタミン薬を花粉症の初期治療で用いれば、いざ花粉が飛散してヒスタミンが遊離されても、不活性型のヒスタミン受容体が多いわけですので、ヒスタミンが大量にあっても反応せず、結果としてアレルギー反応が軽くてすむわけです。

ンゼンスルホン酸塩及び安息香酸塩は，抗ヒスタミン活性及び抗アレルギー活

アレグラFX、クラリチンEXともに「してはいけないこと」として併用不可とされている成分は？

守らないと現在の症状が悪化したり、副作用・事故が起こりやすくなります）

第２世代抗ヒスタミン薬のほとんどは、添付文書で「妊娠中有益性投与」とされており、妊婦さんも服用が可能です。特に「ジルテック」「クラリチン」は安全というデータが出ており、それらの光学異性体である「ザイザル」「デザレックス」も同じことがいえると思います。当院でも特に希望される薬剤がない場合はそれらを第一選択としています。

ピペラジンの塩が含まれる。式Iの化合物の塩は、通常の手段、例えば式Iの ..

抗ヒスタミン性の４−ジフェニルメチル／ジフェニルメトキシピペリジン誘導体類を製造する新規な中間体

2,2,6,6-テトラメチルピペリジン 2,2,6,6-Tetramethylpiperidine

の3種類を併用することが多いです。抗ヒスタミン薬もより効果の強いものを使用します。

誘導体化剤 · 核磁気共鳴スペクトル測定(NMR) · ICP · 原子吸光 · イオンクロマト ..

慢性蕁麻疹の第一選択薬は第2世代の抗ヒスタミン薬（非鎮静性抗ヒスタミン薬）で、通常量で効果不十分な場合、他の系統の抗ヒスタミン薬に変更するか（下表）、2倍量までの増量、または2種類を併用する。国際ガイドラインでは、他剤の追加よりも単剤の増量が推奨されている。抗ヒスタミン薬のみで効果不十分な場合、補助的治療薬のロイコトリエン拮抗薬（保険適応外使用）やヒスタミンH拮抗薬（保険適応外使用）を併用することがある（日本皮膚科学会：蕁麻疹診療ガイドライン2018より）。