抗コリン作用が強いため、緑内障、前立腺肥大、喘息の患者様には基本的に使用できません。 第二世代抗ヒスタミン薬
１． ビラスチン・デスロラタジン
ビラスチンとデスロラタジンは、平成28年11月に抗アレルギー剤として発売され、アレルギー性鼻炎や蕁麻疹、皮膚疾患によるかゆみを抑える効果があります。
ビラスチンはすでに販売されているセチリジン塩酸塩と同等以上の抗ヒスタミン効果を発揮できることがわかっています。セチリジン塩酸塩やその改良型のレボセチリジン塩酸塩は抗アレルギー薬として強い効果を持っていますがどうしても眠気を起こしてしまうことがあります。ですが、という特徴があります。
ビラスチンの服用方法は「1回20mg（1錠）を1日1回する。」となっています。
ことがわかっています。
第二世代抗ヒスタミン薬でというと、です。も眠気を起こしにくく、添付文書の運転に関する注意の記述も省かれています。
一番人気は、2位以下を大きく引き離してフェキソフェナジン（商品名アレグラほか）。
花粉症の時期になった。「花粉症の薬をください」と来院する患者は多く、花粉症の薬をまとめた。
以前、花粉症についてまとめたが、さらに詳しく成分名（一般名）及び用量用法を追記した。
デザレックス、ビラノア、ルパフィンと新しい薬も出てきており、詳細を記した。
妊婦、授乳婦における安全性についてもまとめて記載した。
専門的すぎる上に英語すぎてちょっと読み解けないです。
処方ベース、服用ベース、原理ベース、いずれの意見でもアレロックが強い薬で、
眠くなりやすいという評価はほぼ一致しているようだ。
アレロックに関しては平成20年(2008年)4月1日から平成23年(2011年)3月4日までの
約3年間で因果関係が否定出来ない2件(90代男性と40代女性)の劇症肝炎による死亡例が
あったということで、話題にしているブログも複数見受けられます。1次情報は下記。
これに関しては、年間約448万8000人(平成21年11月から平成22年10月)、
3年間で約1300万人が使用する中での2件であり、発生確率としては0.000015%と非常に
低く、かついずれの例も複数の薬剤を使用していることによる発症なので、アレロックの
せいかどうかは断定できないということもあり、アレロックという薬剤自体の安全性が揺らぐ
ことはないというのが医療関係者の大方の見方のようだ。
皮膚科院長の方の記事。死亡例の頻度は他の薬剤と比較しても少ない方で、この例に
より、処方件数を減らすつもりはないとの評価。ただ、薬というのはあくまで副作用がある
もので、患者に対する情報提供の必要性はあるとの認識。
薬剤師の方の記事。マスコミなどが不安を煽るような報道をしなければよいがと、過剰報道
に対する懸念を書いている。ちなみに劇症肝炎というのは死亡率の高い重い肝炎のこと。
ヤフー知恵袋での本症例に関する質問と回答いろいろ。
OKWAVEでの本症例に関する質問と回答いろいろ。
まとめとしては、マスコミが大々的に報じて、質問サイトに質問が上がるくらい話題には
なってしまったが、他の薬と比較しても劇症肝炎の副作用発症確率は低く、薬として
安全な薬であることに変わりはないこと、ただ、薬というのは副作用は必ずあるので、
薬を飲むことで異常を感じた場合には注意が必要ということかと。
これはアレロックそのものに関する話題と言うよりは、通常の錠剤とOD錠って何が違うの？
ということだと思うが、アレロックに関して、今まで通常の錠剤を出されていて、途中から
OD錠を出されたという経験をされた方が複数おられるようで話題になったのかと。
結論としてはOD錠は口で溶けるように作られているので水なしで飲めるのが便利というのが
通常の錠剤との違い。効果、効能に対する違いは特になし。
ではなんで通常の錠剤からOD錠に変わった人が多くいるのかというと、複数のソースを
見る限り、製薬会社の「事情」によるもののようだ。
いつもアレロック錠を飲んでいた方が同じ病院でアレロックOD錠をもらい、違いに関して
質問をしている。ODとは”Oral Disintegrant”（口腔内で分解する）の略で、主成分自体に
変わりはないこと、薬の営業をしているMRの方が勧めて病院が薬のタイプを変えたのでは
ないかと回答者は推測している。
この方も医者から「新しい薬だけど前のと同じだから」とOD錠を処方され、違いを質問している。
回答によると、OD錠は値段が高くなるので水なしで飲む必要がないなら通常の錠剤に
戻したほうがいいと回答している。ちなみにOD錠は胃薬や循環器の薬に向いていて、
アレルギーの薬にOD錠を使うのは単に製品寿命を伸ばすための特許対策だと言っている。
この方も以前は通常のアレロックだったのにあるときOD錠を処方されて質問している。
回答者によると、従来のアレロックは後発品のジェネリックが発売されると値段が下がるなどの
理由から製造を中止していて、現在先発品はOD錠のみ作っているとのこと。
だんだん製薬会社の「事情」が見えてきたと思うが、このOD錠の事情に関して一番詳しいと
思われる記事は下記。
薬剤師のこの方は、製薬会社がなぜOD錠を開発するのかに関する表の事情と裏の事情を
記載している。
表の事情に関しては、飲み込む力が弱い高齢者などにとっては、口の中で溶けるOD錠は
飲みやすくて便利という点を挙げている。
そして、裏の事情は3つ。一つは後発品対策。OD錠が存在する薬のほとんどは特許の切れた
薬であり、先発の製薬会社はOD錠を新たに作ることで、通常の錠剤のジェネリックが大量に
でて値段が下がってしまっても、OD錠で再度特許を取って、そちらの値段は維持できると。
二つ目は一つ目とも関連しているのだが、処方箋対策。処方箋にアレロックと記載した場合は、
ジェネリックに変えることが可能なのだが、アレロックOD錠と書いた場合、OD錠のジェネリック
が存在しない限り、ジェネリックへ変更することができない。
三つ目は薬局が抱える在庫が増えるため製薬会社の売上が上がること。OD錠が出たからと
いって、通常のアレロックも薬局は抱えなければならない。なぜなら医者からはどちらのタイプの
処方箋が出される可能性があるからだ。それによって薬局が抱える在庫の種類が増え、
製薬会社の売上が上がるという仕組み。
医薬品メーカーのこうした儲け方に関する手口は他の薬剤師も指摘をしている。
特許切れ直前に錠剤の形を変え、複数タイプの薬剤を必要以上に卸や薬局に在庫させる
ことで利益を得ているとのこと。
まとめると、製薬会社がOD錠を作るのは、特許切れになりそうな薬についてOD錠を作ることで、
再度特許を取って価格を維持し、医者にOD錠指定をしてもらうことで、先発製薬会社の
売上確保ができるというのが本当の理由のようだ。
処方箋にOD錠指定をすることで医者がどういう利益を得ているのかはイマイチ見えてこないが、
状況から察するに、先発製薬会社から何かしらの利益を得ているのは間違いないだろう。
患者の立場としてはOD錠以外のアレロックを指定したほうがよさそうだ。
追記：2013年3月現在、OD錠に関してもジェネリックが出ているようだ。()
2012年12月14日に厚生労働省がアレロックを含むジェネリックなどの薬価の追補収載を
行ったようで、それに関して記載をした記事も複数見受けられる。
医薬関連の記事を主に配信しているミクスonlineの記事。
内容は上記の記事とほぼ同等だが、興味深かったのは厚生労働省が今回の薬価追補収載
に際して決めた新ルールに関してで、初回収載時、収載品目数が10品目を超えた内用薬を
先発品の6割の薬価にする新ルールが適用されたという部分。
アレロックの例だと5mgのものが先発品60.2円なのに対し、後発品が36.1円と、たしかに59.96%
の薬価で約6割の値段になっている。()
薬剤師の方の反応は、薬がゾロゾロでてきて、ホント勘弁してくれというもの。業界用語で、
後発のジェネリック薬品のことをゾロというようで、その由来は今回の27社参入のように、
特許が切れると同じ成分の薬がゾロゾロ出てくるからのようだ。特定メーカーのジェネリックを
指定してくる患者もいるので、それらを揃えようとすると、27社分のアレロックの在庫を持つことに
なるのがつらいらしい。
薬剤師の方の反応。勘弁してくれ、と。ちなみにこの方がMRの方に聞いた情報によると、
アレロックOD錠の処方箋からジェネリックの普通錠への切り替えができるようになったようだ。
同じく薬剤師の方の反応。大型医薬品だけあって30社を超えるメーカーから発売とか、まさに
ゾロだという反応。
花粉症（抗ヒスタミン薬）の違い ビラノア、デザレックス、アレグラ
アレロック」
内科医のブログ記事。患者に投与した経験からアレグラ、アゼプチン、アレジオン、
アレロックの違いを簡単に解説。彼がよく使うのはアレグラとアレロックで、眠気が出ない
ことを重視するならアレグラ、眠気が出てもいいから効果を最重視するならアレロックとのこと。
アレグラが効かないという人の質問と回答。回答で共通しているのはアレグラは眠くならない
というのと効果が強い方の薬ではないということ。個人的に興味深かったのは、
アレグラは耳鼻科、皮膚科以外のドクターで花粉症の患者がきたら、まずアレグラを処方する
ほどメジャーな薬であることや、特定の花粉症薬が効かなかった場合の上手な医者への
伝え方など。「アレロックを処方してください」みたいに直接言うのではなく、
「以前はアレロックでよく効いていたのですが、今はアレグラで少し効き目が弱いようです」
みたいな伝え方のほうが医者もカチンとこないとか。
アレグラがスイッチOTC(つまり市販薬)になった事情を薬剤師の観点からいろいろと考察
している。近いうちにジェネリックが出るのでその前に市販薬を出して稼ぎたいという思惑
ではないかと。この記事で知ったが、花粉症対策の第1類医薬品は、先に挙げたものの
他に、「アレギサール鼻炎薬」というものがあるようだ。「ケミカルメディエーター遊離抑制作用」
とか書かれてもよくわからないが、つまりはかゆみの原因のヒスタミンなどの放出を抑える
のが「アレギサール鼻炎薬」で、受容(ヒスタミンを受け取る側の反応)を抑えるのがアレグラ
などの抗ヒスタミン薬ということのようだ。抗アレルギー剤の分類は下記が参考になる。
これらの薬剤の添付文書には「眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。」という記載があります。
タリオン（ベポタスチンベシル）
アレジオン（エピナスチン）
エバステル（エバスチン）
アレグラやアレジオンなどはOTC薬（市販薬）にもなっていて、ドラッグストアでも ..
２．
は、平成29年11月に発売されましたが、こちらは、従来の第二世代抗アレルギー剤としての抗ヒスタミン作用に加え、を併せ持つ、新しい作用機序の経口アレルギー性疾患治療剤です。ヒスタミンはアレルギー反応を引き起こす化学伝達物質としてよく知られていますが、PAFも血管拡張や血管透過性の亢進、知覚神経刺激、白血球の活性化などを誘導することで、くしゃみや鼻水、鼻閉などの症状を引き起こすなど、アレルギー性疾患の病態に深く関与しています。ルパタジンフマル酸塩錠は、これら2つの化学伝達物質を抑える、DUAL作用（抗PAF作用と抗ヒスタミン作用）によって強力な効果を発揮し、も含めアレルギー性疾患における症状を抑制します。
ルパタジンフマル酸塩錠10mgとデスロラタジン錠5mgは化学構造式が類似しています。
ルパタジンフマル酸塩錠は1錠中にルパタジンを10mg含有しているのですが、体内に入ると一部はルパタジンのまま未変化体として存在します。よって体内に入ったルパタジンフマル酸塩錠は、を有し、を発揮するということになります。
デスロラタジンは、効果発現にやや時間がかかりますが、定期服用での力価は高いので、頓服薬としてルパタジンフマル酸塩錠10mgを携帯し、通年性や季節性など長期間抗ヒスタミン剤を服用する場合は力価の高いデスロラタジン5mgを服用するのもいいかもしれません。
また、で、これは近年発売された抗アレルギー剤にはない特徴です。ルパタジンフマル酸塩錠の場合、10mg（1錠）にて効果不十分の場合は、20mg（2錠）まで増やしていいということです。特に重症の蕁麻疹を治療する際には、「薬剤の倍量処方ができるかどうか」が重要となってくるため、この点においてルパタジンフマル酸塩錠は効果的な使い方ができるかと思います。
さらに抗PAF作用は、エピナスチン塩酸塩同様、気管支喘息におけるするため気管支喘息を軽減します。そのため喘息発作に追加する抗ヒスタミン剤としては有用な薬剤の一つと考えられます。
ただしその反面、するため、「本剤投与中の患者には自動車の運転など危険を伴う機械の操作に従事させないよう十分注意すること」という使用上の注意があります。デスロラタジン錠、ビラスチン錠にはそのようなリスク・副作用がないため、「医師としても処方しやすい」という有利な面もあります。（眠気が出た人の割合は、オロパタジン塩酸塩でも7.0％。一方ビラスチンは0.6％、デスロラタジンは1.0％と優秀。）
抗ヒスタミン薬には第一世代、第二世代があります。初めに第一世代抗ヒスタミン薬が開発されましたが、脳への影響が大きく、強い眠気や認知機能を低下させるなどの副作用がありました。そのため第二世代が開発され、現在では第二世代抗ヒスタミン薬が主流になっています。第二世代抗ヒスタミン薬は副作用も少なく、効果の持続、アレルギー反応の治療効果も優れています。
以下のうちの1種類。 アレロック（オロパタジン）、タリオン（ベポタスチン）、アレグラ ..
花粉症の症状軽減には早めの治療が大切です。
花粉症治療で患者様が一番気にされるのは薬による眠気です。しかし病院で処方される薬の中には、眠気のない薬もあります。市販薬に多く含まれている第一世代抗ヒスタミン薬はくしゃみ・鼻水を止めますが、眠気が強く、口が乾くという副作用がありました。その副作用を軽減するために、新しい抗匕スタミン薬が開発されました。これは抗アレルギー薬とも呼ばれていて、現在病院で処方する薬の主流となっています。薬によってはほとんど眠気がない薬もあり、パイロットも服用することもできます。
ビラノアを1年以上服用しています。半年前まではほとんど飲まなくても大丈夫でしたが、6月すぎてから、毎日飲まないと蕁麻疹が全身に出てしまいます。……。そのタイミングで、薬を変え
オロパタジン、フェキソフェナジンで、重篤な副作用が出てしまい、ビラノアに戻り。少しづつ効かなくなっており、飲んでいるのに蕁麻疹がちらほら出てきてしまいます。胃薬兼アレルギー薬を飲んで合わせて効果を見てますが……薬辞めたいですね
よく効くが、薬価が高い(カッコ内は3割負担の自己負担額）。 ・アレグラ 60mg ..
耳鼻科などでよく処方されるビラノア、デザレックス、アレグラ、アレロック、ザイザル、タリオン、アレジオン、エバステル、ジルテック、クラリチンなど抗アレルギー薬は多くの種類がありますが、その違いを比べてみました。
肝機能障害がある場合は大部分が未変化体で腎から排泄されるタリオンが、腎機能 ..
商品名（成分名） 用量 用法 小児用量（1日量）
・クラリチン（ロラタジン） 10mg 1T 分1 寝る前
7歳以上の小児は10mg（1g）、3歳以上7歳未満5mg（0.5g） 分1
・アレグラ（フェキソフェナジン塩酸塩） 60mg 2T 分2 朝夕食後
12歳以上120mg（2.4g）、2歳以上12歳未満60mg（1.2g）、6ヵ月以上2歳未満30mg（0.6g） 分2
・エバステル（エバスチン） 10mg 1T 分1 寝る前
小児用量は「適宜増減」のみの記載。
・アレジオン（エピナスチン塩酸塩） 20mg 1T 分1 寝る前
7歳以上20mg（2g）、3歳以上7歳未満10mg（1g） 分1
・タリオン（ベポタスチンベシル酸塩） 10mg 2T 分2 朝夕食後
7歳以上20mg
・アレロック（オロパタジン塩酸塩） 5mg 2T 分2 朝夕食後
7歳以上10mg(2g)、2歳以上7歳未満5mg(1g) 分2
・ジルテック（セチリジン塩酸塩） 10mg 1T 分1 寝る前
7歳以上15歳未満10mg（0.8g）、2歳以上7歳未満5mg（0.4g） 分2 朝夕食後
成人には分1だが、小児には分2なので注意！
・ザイザル（レボセチリジン塩酸塩） 5mg 1T 分1 寝る前
7歳以上15歳未満5mg（10ml）、1歳以上7歳未満2.5mg（5ml） 分2 朝夕食後
6ヵ月以上1歳未満1.25mg（2.5ml） 分1 寝る前
成人には分1だが、7歳から15歳までは分2、1歳未満では分1なので注意！
ザイザルはジルテックの光学異性体で、眠気を少なく改良したもの。
・ザジテン（ケトチフェン） 1mg 2T 分2 朝夕食後
7歳以上2mg（2g）、3歳以上7歳未満1.2mg（1.2g）、6カ月以上3歳未満0.8mg（0.8g） 分2 朝夕食後
・レミカット（エメダスチンフマル酸塩） 2mg 2T 分2 朝夕食後
小児適応なし
・セルテクト（オキサトミド） 30mg 2T 分2 朝夕食後
1mg/kg（0.05g/kg） 分2 朝夕食後
・ビラノア（ビラスチン） 20mg 1T 分1 寝る前または起床時（食前1時間前、食後2時間後以降に内服する）
2016年11月発売。2017年11月から長期処方可能へ。
薬の血液中の濃度が1時間でピークになり、効き目が速くあらわれる。
効果は強めでジルテックやザイザルと同程度。
現在使われている抗ヒスタミン薬のなかで、眠気がもっとも起こりにくい。アレグラやクラリチンと同程度。
食事の影響で40％程度効果が減弱するため、空腹時に内服する必要がある。
・デザレックス（デスロタラジン） 5mg 1T 分1 寝る前
2016年11月発売。2017年11月から長期処方可能へ。
クラリチン（ロラタジン）は肝臓で代謝され、デスロラタジンとなって作用する。薬物代謝酵素の影響を受けず、クラリチンよりも早く効き、効果も高い。
眠気が少ない。
・ルパフィン（ルパタジン） 10mg 1T 分1 寝る前
2017年11月発売。2018年11月長期処方可能へ。
抗ヒスタミン作用に加えて、抗PAF（血小板活性化因子）作用を持つため、効果が強い。眠気は多い。
・ディレグラ配合錠（フェキソフェナジン塩酸塩＋塩酸プソイドエフェドリン） 4T 分2
アレグラと同成分のフェキソフェナジンにα交感神経刺激薬のプソイドエフェドリンを加えた配合薬。鼻閉がひどい場合。
鼻閉症状が強い期間のみの最小限の期間にとどめ、鼻閉症状の緩解がみられた場合には、速やかに抗ヒスタミン剤単独療法等への切り替えを考慮する。
高血圧、糖尿病、虚血性心疾患、緑内障、甲状腺機能亢進症、前立腺肥大、腎機能障害には注意！
タリオン錠10mgの基本情報（薬効分類・副作用・添付文書など）
【他のHPで言われている順位との比較】
「抗ヒスタミン薬 強さ ランキング」などで検索してランキング付けしているHPの結果と比較してみたいと思います。
の旨の記載はありました。
抗アレルギー薬は作用するところ違いにより抗ヒスタミン薬(クラリチン ..
実感できないと思いますが１週間ほど使用すると鼻づまりが楽になると思います。抗アレルギー薬と併用しても大丈夫
市販薬で花粉症を治すときに、知っておきたいこと | 医師ブログ
→眠気が問題ないならアレロック（オロパタジン）やルパフィンを、眠くなるのを避けたい人はビラノアが推奨されます。また、眠くなる、眠くならないというのは、個人の感じ方によるところも大きいため、飲み慣れている薬を継続していくのが一番安全です。そのため、「例年は〜を内服しています」という形で教えていただけると助かります。（僕自身はジルテックが体に合うと思っています。ジルテックの改良版であるザイザルは眠気を感じてしまいます。人によって感じ方が違います。）
ビラスチン（ビラノアR）（20mg） フェキソフェナジン塩酸塩（アレグラR）（120mg）
鼻づまりの症状が強い人に使います。単剤で使うこともありますが、抗ヒスタミン薬で効果がイマイチな場合に併用することもあります。
✓ 血管運動性（本態性）鼻炎：いわゆる寒暖差アレルギー。 ..
また、アレロック、アレグラ、ジルテックなどは後発品があるため、費用負担が下がります。一方で、ザイザル、ビラノア、デザレックス、ルパフィンなどは後発品が存在しないため、費用負担が大きいです。費用面や効果、眠気を踏まえて、薬剤選択するのが良いと思います。
②ピペリジン系エバステル、アレグラ、ディレグラ、タリオン、ビラノア
一般的に効果が強いと言われる薬、眠気が強いといわれる薬がありますが、効果には個人差があります。効果が強いといわれる薬でもその人にはあまり効かなかったり、眠気が少ないと言われる薬でもその人には眠たかったり。その逆もあります。抗ヒスタミン薬はいろいろ種類があるので、自分に合う薬を一緒に見つけましょう。
効果と眠気の副作用は個人差が大きいので実際に試してみないと分からない ..
抗アレルギー薬は強い効果が期待できない代わりに目立ったリスク・副作用が出にくいという比較的安全な薬ですが、毎日飲み続ける薬としては薬価の高いものが多いというのが欠点です。特に新薬はどうしても薬価が高くなりがちで、エピナスチン塩酸塩、ロラタジン、レボセチリジン塩酸塩、などを飲み続けていると結構な金額になってしまいます。