ここでは、レクサプロの副作用としてみられる眠気について考えてみましょう。
③イフェクサーSR(ベンラファキシン):
デュロキセチンよりも更にセロトニン優位で、投与後まずセロトニンの効果が発現します。
アメリカではうつ病以外に強迫性障害を除く全ての不安障害(全般性不安障害、パニック障害、社交不安障害)の適応となっています。
脳内移行が強い→末梢性の副作用が少ない。
高度の肝障害・腎障害には禁!
レクサプロも例外ではなく、深部睡眠が障害される可能性があります。
◆副作用の頻度(臨床試験時)
レクサプロ:傾眠22.6%、悪心20.7%、浮動性めまい8.5%、頭痛8.2%、口渇6.3%、倦怠感5.7%
ジェイゾロフト:傾眠15.2%、悪心18.9%、浮動性めまい5.0%、頭痛7.8%、口渇9.3%、下痢6.4%
◆小児に対する注意喚起
レクサプロ:の大うつ病性障害患者に投与する際には適応を慎重に検討すること
ジェイゾロフト:18歳未満の大うつ病性障害患者に投与する際には適応を慎重に検討すること
レクサプロは、効果と副作用のバランスのよさに定評のある抗うつ剤です。
2017年の米国睡眠学会不眠症の薬物治療ガイドラインでは、薬効と日中の認知・運動機能等の評価がまとめられました。
レメロンは優れた抗うつ剤ですが、体重増加もきたしやすい抗うつ剤であるのもまた事実です。特に若い方など太る事に対して敏感な方は、体重増加によって落ち込んでしまうこともあります。落ち込みを改善させるために抗うつ剤を投与しているのに、抗うつ剤の体重増加で落ち込んでしまえば本末転倒と言わざるを得ません。レメロンを服用する際には、レメロンは太りやすいお薬であるという事を事前にしっかりと理解しておく必要があります。ではレメロンは他の抗うつ剤などと比べるとどのくらい太りやすいのでしょうか。ここではレメロンの太りやすさのおおよそのイメージをつかむため、他の代表的な抗うつ剤と比較してみましょう。レメロンの太りやすさを【+++】とした時の、他の抗うつ剤で生じる一般的な体重増加の程度を紹介します(お薬の効きには個人差もあるため、あくまでも目安に過ぎない事をご了承下さい)。SSRI(選択的セロトニン再取込み阻害薬)は、神経間に分泌されたセロトニンが神経に取り込まれてしまうのをブロックするお薬です。これによって神経間に長くセロトニンが留まるため、神経間のセロトニン濃度が上がり、うつ病を改善させます。ではSSRIはどのくらい太りやすいのでしょうか。SSRIは多少の抗ヒスタミン作用を持ちます。また落ち込みや不安を改善させる「セロトニン」という物質を増やすため、心身をリラックスさせて代謝を落とします。そのため体重増加はまずまずの頻度で生じます。しかしレメロンと比べると抗ヒスタミン作用や鎮静作用は弱いため、全体的に見ればレメロンほどに体重増加は生じません。ただしSSRIの中でもルボックス・デプロメールとパキシルは体重増加に注意が必要です。
併用薬によっては、レクサプロの副作用を強くしてしまうことがあります。
鎮静系抗うつ剤は、深部睡眠を促進するため、レクサプロの不眠の副作用を打ち消してくれる可能性があるからです。
◆適応症
レクサプロ:うつ病・うつ状態、社会不安障害
ジェイゾロフト:うつ病・うつ状態、パニック障害、外傷後ストレス障害
レクサプロ(エスシタプラム)・・・うつ、社会不安障害。1日1回夕食後。用量 ..
レクサプロの副作用で最も多いのは、胃腸症状になります。承認時の臨床試験では、
レクサプロのその他の副作用について詳しく知りたい方は、
をお読みください。
レクサプロで眠気が生じるのは、抗うつ剤が「ヒスタミン受容体」と ..
(4)SNRI(セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬)(ミルナシプラン(トレドミン)、デュロキセチン(サインバルタ))、イフェクサーSR(ベンラファキシン) 三環系抗うつ薬と同等な抗うつ作用を持つ。
SSRIに比べると、効果発現が少し速く、1週間以内に効果がみられ、2週間後は効果が少しずつ高まってくると言われます。
三環系抗うつ薬のような抗コリン性の副作用や、心毒性、鎮静作用が少ない。
ノルアドレナリン特有の副作用→排尿障害、頻脈、血圧上昇
『ジェイゾロフト』や『レクサプロ』などのSSRIは、副作用で太る? ..
④エスシタロプラム(レクサプロ):
セロトニンに対する選択性が高い。
脳内移行が強い→末梢性の副作用が少ない。
「アロステリック作用」により、作用部位であるセロトニン・トランスポーターに長時間結合(結合半減期130時間)→効果が強く持続し、離脱症状が出にくい。
初回投与量のまま増量不要。
女性に対する有効率がセルトラリンに次いで高いとのデータがあります。
ヨーロッパではうつ病以外に全ての不安障害の適応(スウェーデンでは月経前不快気分障害(PMDD)にも適応)となっています。
ヒスタミンは脳の視床下部という部分にある満腹中枢を刺激する物質で、ヒスタミン ..
SSRIは三環系抗うつ薬と比較すると副作用が少なく、十分な効果が期待できる薬剤です。セロトニン系に作用する薬剤であるため、副作用としては、主に吐き気・下痢・不眠・性機能障害などが出現することがあります。
抗ヒスタミン作用による、眠気、食欲亢進、体重増加などがみられます ..
ヒスタミンやアドレナリン、アセチルコリンは覚醒させる物質です。これらをブロックする力が強いと眠気も強く認められます。レクサプロはどの物質をブロックする作用も小さいです。ですが、レクサプロが分解されにくいことで、効果が強まって眠気が出てくるかたがいるのだと思います。
レクサプロ、サインバルタなど)、「気分安定薬」(リーマス、デパケン ..
③セルトラリン(ジェイゾロフト):
ドーパミンにも作用→非定型うつ病に対する第一選択薬(Stahl)との記載もあり。女性に対する有効率が高いとのデータがありますが、非定型うつ病の7割が女性である事が要因とも考えられます。
半減期が長く、代謝産物も活性をもつ→退薬症状が出にくい。
アメリカではうつ病以外に全般性不安障害を除く全ての不安障害(パニック障害、強迫性障害、社交不安障害)、PTSD、月経前不快気分障害(PMDD)の適応となっています。
セロトニンのみをターゲットにしたため、眠気の原因となるヒスタミン ..
SSRIは三環系に比べて眠気が少ないです。SSRIの中では、パキシル・ルボックス/デプロメールがやや多いです。レクサプロは眠気が続くことは少ないですが、時に眠気がずっと続く方がいらっしゃいます。このような方は、少量でも眠いことが多いです。大丈夫な方は最大量まで使ってもなんともないことがほとんどです。個人差は多少ありますが、レクサプロの副作用としては「眠くならない」に分類しました。
【精神科医監修】抗うつ薬を解説【目的効果・種類・副作用とは?】
『レクサプロ』や『ジェイゾロフト』で得られる効果は、どちらかと言うと「落ち着く」イメージのもので、急に元気になったり活発になったりするものではありません。
以下の元気な状態は、「薬が良く効いた」のではなく、「躁うつ病(双極性障害)」の病状(躁状態)である可能性もあります。
NaSSA は、 抗コリン作用に起因する副作用、心血管系の副作用、セロトニン系に
レクサプロはCYP2C19という肝臓の酵素で分解されます。日本人には、この酵素が足りない方が20%ほどいるといわれています。酵素が足りないと、レクサプロがなかなか分解されないので効きすぎてしまいます。その結果、眠気が多くみられるのだと思います。ちなみに欧米人では酵素が足りない方が5%程度のため、あまり眠気が問題にならなかったのでしょう。
レクサプロ, エスシタロプラム, SSRI(セロトニン再取り込み阻害薬)
新薬であるレクサプロもその頻度は決して低くはなく、「吐き気は起きるだろう」くらいの気持ちを持って内服を始めた方が無難です。
ボルチオキセチン(トリンテリックス)はデンマークのルンドベック社がエスシタロプラム(レクサプロ ..
②パロキセチン(パキシル):
高用量ではノルアドレナリンにも作用。抗コリン作用あり。
自身を代謝する酵素を阻害する為、投与量を増減すると血中濃度が急速に上下(血中濃度の非線形性)→退薬症状が出やすい、高齢者では血中濃度が高くなる為、推奨される投与量は10~20mg。
日本ではうつ病以外に全般性不安障害を除く全ての不安障害(パニック障害、強迫性障害、社交不安障害)の適応となっています。
レクサプロの商品名で販売されている。日本では2011年4月より販売されている ..
これを抑制する薬剤は、 結果としてQT延長を起こす¹⁾ ²⁾ ³⁾. 三環系 四環系 抗精神病薬 SSRI チロシンキナーゼ阻害薬 SERM その他蘇生についてはACLS、PALSに準じるVFに移行した場合は,ただちに電気的除細動が必要となる。TdPの発作時の治療にはマグネシウムの有用性が示唆されている.患者によっては、 β遮断薬 (プロプラノロール) の静注や、 抗不整脈薬 (リドカインおよびメキシレチン) あるいはCa拮抗薬 (ベラパミル) がTdP 停止に有効なこともある。 その他、 原因薬剤の中止、 電解質補正、 一時的ペースメーカーによる徐脈改善を行うβ遮断薬経口内服や生活指導を行うが、 その適応も含め専門医コンサルト
薬の併用も考慮するが, 抗精神病薬は痙攣閾値を低下させて痙攣を誘発する可能性が高い。 3
レクサプロの副作用として、数字にあらわれている以上に多いのが性機能障害です。
Q73:発達障害の子どもにはどういう薬が用いられるのでしょうか?
これを抑制する薬剤は、 結果としてQT延長を起こす¹⁾ ²⁾ ³⁾. 三環系 四環系 抗精神病薬 SSRI チロシンキナーゼ阻害薬 SERM その他蘇生についてはACLS、PALSに準じるVFに移行した場合は,ただちに電気的除細動が必要となる。TdPの発作時の治療にはマグネシウムの有用性が示唆されている.患者によっては、 β遮断薬 (プロプラノロール) の静注や、 抗不整脈薬 (リドカインおよびメキシレチン) あるいはCa拮抗薬 (ベラパミル) がTdP 停止に有効なこともある。 その他、 原因薬剤の中止、 電解質補正、 一時的ペースメーカーによる徐脈改善を行うβ遮断薬経口内服や生活指導を行うが、 その適応も含め専門医コンサルト
薬はよりドパミン受容体 D2 への親和性が高く,第二世代薬は,より親和性は低
レクサプロが日本で発売されてからの調査では、20%程度の方で眠気が認められたとの報告がされました。多少の眠気も含めた数字ですので、何とかなる程度の副作用も含まれています。実際にレクサプロで眠気のために中止せざるを得なくなった方は、ほとんど認められません。