エバスチン、シプロヘプタジン、ビラスチン、フェキソフェナジン、ベポタスチン
リスク・副作用（眠気）が少ない抗アレルギー薬は、フェキソフェナジン塩酸塩、エピナスチン塩酸塩、セチリジン塩酸塩、エバスチン、ロラタジン、オロパタジン塩酸塩です。
また食事の影響を受けやすい薬としてはフェキソフェナジン（アレグラ）、ビラスチン（ビラノア）があります。
代表的な抗ヒスタミン薬の副作用は眠気です。もともとアレルギーをおさえる薬として使われていた薬剤で、眠気が強いため睡眠改善薬として発売されている薬剤「ドリエル」もあるほどです。眠気の出やすさと薬の強さは関係ありません。眠気が強いからといってアレルギーの症状を改善する効果も強いというわけではないのです。
多くの抗ヒスタミン薬の添付文書は自動車の運転に関しての注意喚起がされており、医師が処方する際に参照する添付文書には以下の３群に分けて記載があります。花粉症の時期には眠くならない薬を探される方もいらっしゃると思いますので参考にしてください。
市場全体を見渡すと、抗アレルギー薬には多くの成分で後発品の浸透が見られます。厚労省のNDBオープンデータ（20年4月～21年3月）によると、処方金額が最も多いのは165億円のビラノアですが、これに次ぐのはロイコトリエン受容体拮抗薬「キプレス/シングレア」のオーソライズド・ジェネリック（AG）である「モンテルカスト『KM』」（キョーリンリメディオ）。後発品としては、「フェキソフェナジン塩酸塩『SANIK』」（日医工、先発品はアレグラ）や「ベポタスチンベシル酸塩『タナベ』」（ニプロ、先発品はタリオン）も処方金額で上位に入っていますが、これらもAGです。
1位 フェキソフェナジン（アレグラ） 2位 エピナスチン（アレジオン） 3 ..
抗甲状腺薬(メルカゾール、プロパジール、チウラジール)を飲んでいる以上、常にの副作用がおきる危険を持っています。実際にメルカゾール、プロパジール、チウラジールとアレグラ®（フェキソフェナジン）を併用し、をおこした報告はありません（ひょっとすると、医者も気付かず、ただのと処理されているだけかも・・）。そのような状況下で、アレグラ®（フェキソフェナジン）の併用は、可能なら避けたいものです。
抗ヒスタミンの強さはどのように判断すれば良いのでしょうか。よく患者さんがアレグラより強いやつタリオンだすねと先生から言われてるらしいのですが。
[PDF] アレルギー性疾患治療剤 ビラスチン錠 処方箋医薬品（注意
１． ビラスチン・デスロラタジン
ビラスチンとデスロラタジンは、平成28年11月に抗アレルギー剤として発売され、アレルギー性鼻炎や蕁麻疹、皮膚疾患によるかゆみを抑える効果があります。
ビラスチンはすでに販売されているセチリジン塩酸塩と同等以上の抗ヒスタミン効果を発揮できることがわかっています。セチリジン塩酸塩やその改良型のレボセチリジン塩酸塩は抗アレルギー薬として強い効果を持っていますがどうしても眠気を起こしてしまうことがあります。ですが、という特徴があります。
ビラスチンの服用方法は「1回20mg（1錠）を1日1回する。」となっています。
ことがわかっています。
第二世代抗ヒスタミン薬でというと、です。も眠気を起こしにくく、添付文書の運転に関する注意の記述も省かれています。
記事No1057 題名:抗ヒスタミンの強さ 投稿者:たなか 投稿日：2019-08-31 12:14:56
スチンの効力 Potency がフェキソフェナジンより数倍強いことである． 図 6
これらの薬剤の添付文書には「眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。」という記載があります。
アレジオン（エピナスチン）
エバステル（エバスチン）
抗ヒスタミン薬と同様に、花粉症に強く効く抗アレルギー薬は、眠気などのリスク・副作用も強いと考えられてきました。
最近の研究では、ことが分かってきています。
抗アレルギー内服薬のリスク・副作用（眠気）の強さには、脳内ヒスタミンのブロック率が関係しています。
なお、抗アレルギー薬には眠気以外に肝機能障害と薬疹のリスク・副作用もあります。
[PDF] アレルギー性疾患治療剤 ビラスチン口腔内崩壊錠 処方箋医薬品（注意
一昔前まではこどものかぜ薬にペリアクチン®をカルボシステインやアスベリンと一緒に混ぜたものが処方されることが多かったですが、いまはこのような処方はめっきり減りました。なぜなら、第1世代の抗ヒスタミン薬は脳内ヒスタミン受容体にも結合することから強い眠気を引き起こす(睡眠導入剤として使われることもあるぐらいですので、特に運転される方には処方できないです)ことと熱性けいれんを誘発してしまう可能性があることから、原則として第1世代の抗ヒスタミン薬は処方しません。また、鼻汁産生を抑制することから逆に鼻閉(鼻づまり)を悪化させてしまう可能性があり、クリニックでは、まずはかぜ薬や鼻汁吸引で処方し、それでも症状が続くお子さんやアレルギー性鼻炎の関与が疑われるお子さんに第2世代の抗ヒスタミン薬を処方します。(第1世代の抗ヒスタミン薬は処方しません)
アレルギー性疾患治療剤; 総称名:ビラノア; 一般名:ビラスチン; 販売名:ビラノア錠20mg; 製造会社:大鵬薬品工業.
アレルギー性鼻炎治療薬アレグラ®（フェキソフェナジン）は眠気が少なく、自動車運転も制限されないが、白血球減少、好中球減少、の副作用があるため抗甲状腺薬(メルカゾール、プロパジール、チウラジール)との併用は避けたい。ディレグラ配合錠はフェキソフェナジンとプソイドエフェドリンの合剤での交感神経刺激作用を増強。長崎甲状腺クリニック大阪で勧める抗アレルギー薬はアレロック®（オロパタジン）、ジルテック®（セチリジン）、ザイザル®（レボセチリジン）。クラリチン®はの服薬可能。セレスタミン配合錠は副腎皮質ステロイド。
ビラスチンは、モルモット小脳膜蛋白質への3H-ピリラミン結合を
抗ヒスタミン薬は飲み薬だけでなく塗り薬や貼付剤、点眼薬、点鼻薬などがあります。皮膚科では全身の症状がある場合には飲み薬が使われますが、皮膚の局所のかゆみや湿疹などでは塗り薬が使われることもあります。飲み薬には口腔内崩壊錠（OD錠）や散剤（粉薬）やシロップもあります。口腔内崩壊錠は口の中で速やかに唾液で溶ける錠剤で、水なしまたはわずかな飲水のみで服用しやすい薬剤です。
阻害し、そのKi値は、44.15±6.08nmol/Lであった。一方、セチリジンとフェキソフェナジン
一般的には抗ヒスタミン作用が強い薬剤は、症状の改善効果が高いと考えられています。しかし、薬の効き方は個人差があるため、報告されている抗ヒスタミン作用の強さが効果と一致するとは限りません。いろいろ試してご自身に合った薬剤を見つけていくお手伝いをさせていただきます。
DIクイズ1：（A）抗ヒスタミン薬ビラノア服用のタイミング：日経DI
抗ヒスタミン薬の代表的な副作用が眠気や集中力低下です。上述した脳内のヒスタミン受容体占有率が高いほうが眠気が出る傾向が強いです。また逆に効果も占有率が高いほうが強い傾向にあると思います。
参考 診療ガイドラインUP-TO-DATE 2020-2021 ..
抗ヒスタミン薬には大きく分けて、眠気が出やすいものと出にくいものがあります。運転注意喚起がない薬剤はフェキソフェナジン（アレグラ）、ロラタジン（クラリチン）、デスロラタジン（デザレックス）、ビラスチン（ビラノア）があります。また食事の影響を受けやすい薬としてはフェキソフェナジン（アレグラ）、ビラスチン（ビラノア）があります。また効果や副作用が同程度の薬でも構造の違い（「アミノ基」と「カルボキシル基」）により、効果や副作用に違いが出ることもあります。抗ヒスタミンを選ぶ際のポイントですが、 抗ヒスタミン薬を今まで内服したことがない方や、ドライバー、精密機器取扱の仕事の方は眠気が出にくい薬を選びましょう。その他の選ぶポイントとしては内服回数（１回か２回）、食事の影響を受けるかどうかなどがあります。 抗ヒスタミン薬を選択する際のフローチャートを作成しましたのでよろしければ参考にしてください。
2016年11月発売の「ビラノア」（一般名・ビラスチン）は、大鵬薬品 ..
２．
は、平成29年11月に発売されましたが、こちらは、従来の第二世代抗アレルギー剤としての抗ヒスタミン作用に加え、を併せ持つ、新しい作用機序の経口アレルギー性疾患治療剤です。ヒスタミンはアレルギー反応を引き起こす化学伝達物質としてよく知られていますが、PAFも血管拡張や血管透過性の亢進、知覚神経刺激、白血球の活性化などを誘導することで、くしゃみや鼻水、鼻閉などの症状を引き起こすなど、アレルギー性疾患の病態に深く関与しています。ルパタジンフマル酸塩錠は、これら2つの化学伝達物質を抑える、DUAL作用（抗PAF作用と抗ヒスタミン作用）によって強力な効果を発揮し、も含めアレルギー性疾患における症状を抑制します。
ルパタジンフマル酸塩錠10mgとデスロラタジン錠5mgは化学構造式が類似しています。
ルパタジンフマル酸塩錠は1錠中にルパタジンを10mg含有しているのですが、体内に入ると一部はルパタジンのまま未変化体として存在します。よって体内に入ったルパタジンフマル酸塩錠は、を有し、を発揮するということになります。
デスロラタジンは、効果発現にやや時間がかかりますが、定期服用での力価は高いので、頓服薬としてルパタジンフマル酸塩錠10mgを携帯し、通年性や季節性など長期間抗ヒスタミン剤を服用する場合は力価の高いデスロラタジン5mgを服用するのもいいかもしれません。
また、で、これは近年発売された抗アレルギー剤にはない特徴です。ルパタジンフマル酸塩錠の場合、10mg（1錠）にて効果不十分の場合は、20mg（2錠）まで増やしていいということです。特に重症の蕁麻疹を治療する際には、「薬剤の倍量処方ができるかどうか」が重要となってくるため、この点においてルパタジンフマル酸塩錠は効果的な使い方ができるかと思います。
さらに抗PAF作用は、エピナスチン塩酸塩同様、気管支喘息におけるするため気管支喘息を軽減します。そのため喘息発作に追加する抗ヒスタミン剤としては有用な薬剤の一つと考えられます。
ただしその反面、するため、「本剤投与中の患者には自動車の運転など危険を伴う機械の操作に従事させないよう十分注意すること」という使用上の注意があります。デスロラタジン錠、ビラスチン錠にはそのようなリスク・副作用がないため、「医師としても処方しやすい」という有利な面もあります。（眠気が出た人の割合は、オロパタジン塩酸塩でも7.0％。一方ビラスチンは0.6％、デスロラタジンは1.0％と優秀。）
うち最も処方頻度の高いものを聞いたところ、25.8％の医師がフェキソフェナジン塩酸塩（商品名：アレグラ他）と回答した。
アレルゲン(花粉、ハウスダスト、食物など)が感作されると、好酸球からIgEが産生され、肥満細胞からヒスタミンが分泌されることで、鼻炎やじんましんなどの様々なアレルギーの症状が誘発されます。このヒスタミンの遊離を抑えてくれるのが、抗ヒスタミン薬でアレルギーの内服薬の中心的な役割を果たしてくれます。抗ヒスタミン薬には様々な種類がありますが、基本的に作用機序は同じです。しかしながら、体質によって同じ抗ヒスタミン薬でも、効き目が異なったり、眠気などの副作用が強く出ることがあります。私は20年来アレルギー性鼻炎を患っていますが、最近開発されたお薬は本当に眠気が少なく、効果も優れていることを実感していますが、やはり薬によって効き目が違うことも実感しています。クリニックで抗ヒスタミン薬を処方する上で、飲みやすさや効果、副作用の点から、まとめてみようと思います。
120mg（1回60mg 1日2回）又はプラセボを2週間経口投与 ..
当クリニックのおすすめは、市販されている薬剤であれば、眠気が出にくいアレグラ（フェキソフェナジン）、眠気と効果のバランスが良いザイザル（レボセチリジン）、効果の強いアレロック（オロパタジン）などです。
通常、1日1回の服用で1日効果が持続します。 ○フェキソフェナジン（＝アレグラ） ..
眠気やインペアード・パフォーマンスは特に第一世代と呼ばれる抗ヒスタミン薬（クロルフェニラミン、ジフェンヒドラミンなど）で起こりやすく、服用後の車の運転なども禁止されています。
それに比べ、第二世代であるフェキソフェナジン、ロラタジン、デスロラタジン、ビラスチンは脳に移行しにくいため眠気などが起こりにくく、車の運転も禁止されていません。（※禁止されている第二世代もあります）
ビラノア錠・OD錠20mg | 医療用医薬品 | Meiji Seika ファルマ株式会社
・花粉症の症状を抑えたい：オロパタジン塩酸塩、レボセチリジン塩酸塩
・眠くなりたくない：レボセチリジン塩酸塩、フェキソフェナジン塩酸塩、エピナスチン塩酸塩
・パフォーマンス優先：レボセチリジン塩酸塩、エピナスチン塩酸塩