アレグラ錠（フェキソフェナジン塩酸塩）の有効成分は、フェキソフェナジンです。


抗ヒスタミン薬には現在、第一世代と第二世代があります。
第一世代抗ヒスタミン薬は、抗ヒスタミン作用だけでなく、眠気、または、口渇や便秘、排尿困難などの抗コリン作用もあります。
第二世代抗ヒスタミン薬は、第一世代と比べて眠気が弱く、抗コリン作用も少ないことが特徴です。

抗ヒスタミン薬以外に、アレルギー性鼻炎に効果があるロイコトリエン受容体拮抗薬は、特に鼻閉（鼻づまり）に効果的です。


この眠気の副作用をできるだけ減らす目的で作られたのがアレグラなんです。

第一世代と第二世代抗ヒスタミン薬の主な薬剤

第一世代：レスタミン（ジフェンヒドラミン）、ポララミン（クロルフェニラミン）、アタラックスP（ヒドロキシジン）、ピレチア（プロメタジン）など
第二世代：アレグラ（フェキソフェナジン）、アレジオン（エピナスチン）、アレロック（オロパタジン）、エバステル（エバスチン）、クラリチン（ロラタジン）、ザイザル（レボセチリジン）、ジルテック（セチリジン）、タリオン（べポタスチン）、デザレックス（デスロラタジン）、ビラノア（ビラスチン）、ルパフィン（ルパタジン）など

ロイコトリエン受容体拮抗薬の主な薬剤

キプレス、シングレア（モンテルカスト）、オノン（プランルカスト）など

尚、現在は、副作用の関係もあり、抗ヒスタミン薬では第二世代が主に使われていますので、以下には第二世代に関してまとめてみました。
また、総合感冒薬のＰＬ顆粒やPA錠には、第一世代の抗ヒスタミン薬（プロメタジン）が混合されていますので、眠気が強くでるようですし、抗コリン作用で、口渇や便秘、排尿困難などの症状がでる場合もあるようです。

一方、ヒスタミンには脳内では覚醒、記憶、学習、自発運動などの働きもあります。抗ヒスタミン薬の成分が脳内に浸透し、ヒスタミンの働きが妨害されると、「眠気」やインペアードパフォーマンスと呼ばれる、眠気がなくとも「判断力が低下」したり、「学習能力が低下」する副作用が起こります。

このようにアレグラは眠気を減らす為の工夫が施されているのです。

効果が強め
＜１日１回服用＞
〇ビラノア20㎎（ビラスチン） 即効性あり ただし、空腹時服用
〇ルパフィン10㎎（ルパタジン）眠気あり 鼻閉に効果あり 即効性あり
〇ジルテック10㎎（セチリジン）眠気あり
◎ザイザル5㎎（レボセチリジン）眠気少ない ジルテックの改良 ジルテックより少量で効果も持続もあり
◎エバステル5㎎（エバスチン）眠気少ない
◎アレジオン20㎎（エピナスチン）眠気少ない

＜１日２回服用＞
〇アレロック5㎎（オロパタジン）眠気あり
◎タリオン10㎎（べポタスチン）眠気ややあり 即効性あり

主な副作用としては頭痛、眠気、疲労、口渇、消化不良、そう痒、血管浮腫、肝機能障害などがあります。 今すぐ飲み合わせを確認するには？

＜１日２回服用＞
●アレグラ60㎎（フェキソフェナジン）
●ディレグラ配合錠（フェキソフェナジン・プソイドエフェドリン） 鼻閉に効果あり ただし、１回２錠１日4錠

第１世代の方がくしゃみ、鼻漏に効果がありますが、脳への影響が大きく、副作用である眠気や集中力低下が強いため、現在では多くの場合で第２世代が使用されます。鼻閉への効果はむしろ第２世代の方が高いです。

ですので抗ヒスタミン薬が受容体と結合することで脳の働きが低下して眠気、ふらつき、などの副作用が出るのです。 ..

日頃診療をしていても「眠気の出ない薬を下さい」という要望は少なくありません。

そろそろ花粉症の季節ですね。私も過去35年間、悩まされてきました。患者数は増加傾向で、国民の約4割がかかっていると推測されています。特に多いのは、全国の森林の18%を占めるスギの花粉による患者で、4年前の全国調査ではスギ花粉症の有病率は約38%でした。
花粉症の主な症状は鼻炎や結膜炎ですが、花粉皮膚炎と呼ばれる皮膚症状が出ることもあります。治療薬は、アレルギーを起こす物質「ヒスタミン」をブロックする「抗ヒスタミン薬」が一般的です。ただ、古くからある第一世代といわれる抗ヒスタミン薬は確実な効果と即効性があるのですが、眠くなるという副作用が強く出ます。
それは、ヒスタミンには脳を活性化するという重要な役割がありますが、内服した抗ヒスタミン薬が血流に乗って脳に届くと、ヒスタミン作用が阻害され、脳の働きが鈍くなるからです。
そのため、抗ヒスタミン薬が脳に移行しにくいように改良した第二世代の抗ヒスタミン薬が開発されましたが、効果が出るまで時間のかかるものや、第一世代に比べて効果が弱いものもありました。
しかしここ数年、こうした欠点が改善され、即効性があり、効果も高く、眠くならない薬が発売されるようになりました。服用にあたって注意すべきこととして、車の運転などの記載がないのは、ビラスチン、デスロラタジン、フェキソフェナジン、ロラタジンで、これらは安全に内服することができます。まだ市販されていないものもありますので、詳しいことは医療機関でご相談ください。


アレルギーの原因となる物質（ヒスタミンなど）の作用を抑える第2世代抗ヒスタミン成分「フェキソフェナジン塩酸塩」についてご紹介します。

図１に主な抗ヒスタミン薬のを示します。第１世代が50%以上の脳内H1受容体を遮断するのに対して、20%未満で非鎮静性とされます。赤い四角で囲ったものは第２世代と呼ばれるもので、すべて非鎮静性です。アレグラやアレジオンなどはOTC薬（市販薬）にもなっていて、ドラッグストアでも簡単に手に入るのでなじみが深いのではないでしょうか。

フェキソフェナジン塩酸塩（アレグラR️）の副作用に下痢はありますか？」に関する現役医師の回答がご覧になれます。

「ヒスタミン」は神経伝達物質と呼ばれ、様々なアレルギー反応を引き起こします。ヒスタミンの働きを抑えることでアレルギー症状を改善する薬です。
テレビのCMでよく宣伝されている薬で、一部はドラッグストアでの購入も可能です。第1世代と第２世代に分かれており、第１世代は眠気が強くでるため、第２世代の抗ヒスタミン薬を使用します。
第２世代の抗ヒスタミン薬でも眠気が出やすいものがあり、特に車の運転に関しては禁止されている薬剤もあるためご注意ください。

フェキソフェナジン塩酸塩 60mg 投与群の副作用発現率は 21.3%（19/89 例）であり、

最近販売されたものでは、ビラノア、デザレックス、ルパフィンで、特にビラノアとデザレックスは1日1回で眠気は少なめの薬なので病院で処方されることが多い薬だと思います。

アレグラ （フェキソフェナジン）：1日2回。眠気が少なく、車の運転も ..

抗ヒスタミン薬の代表的な副作用が眠気や集中力低下です。上述した脳内のヒスタミン受容体占有率が高いほうが眠気が出る傾向が強いです。また逆に効果も占有率が高いほうが強い傾向にあると思います。

本報告は、フェキソフェナジン塩酸塩を含有する一般用医薬品アレグラFXの「新一般用医薬

花粉症でお薬を飲んでいる方から『薬による眠気』について多くのご相談をいただきました。ブログでまとめてみます。

アレグラ錠（フェキソフェナジン塩酸塩）に含まれている成分や効果

抗ヒスタミン剤は花粉症の症状に関連する部位だけでなく、筋肉・血管・脳など、全身の様々な部位に影響を与えます。脳に強く作用してしまうと、覚醒作用・興奮作用を弱め、眠気や集中力の低下を引き起こします。これは期待する薬の作用では無い「副作用」です。

第1世代ほど眠気の副作用を起こさないとされる第2世代の抗ヒスタミン剤ですが、それでも、眠気 ..

実際は、効果と眠気の副作用は個人差が大きいので、実際に試してみないと分からないことが多いのです。

25.3%（19/75例）であり、主な副作用は眠気10.7%（8/75

花粉症に使用される抗アレルギー薬（抗ヒスタミン薬）は多数ありますが、くしゃみや鼻水、鼻詰まりの鼻炎症状と目のかゆみなどの眼症状を改善する効果がありますが、気になるのは眠気や倦怠感などの副作用です。

フェキソフェナジン塩酸塩錠30mg「CEO」の基本情報 ; 添付文書

眠気の代表的な指標である自動車運転に関する注意喚起は以下のようになっています。

「眠気の副作用が少ないけれども効果がマイルド」なことです。 ..

製薬化される前の臨床試験で得られた眠気のデータと自動車運転に関する注意喚起の記載を以下に示します（図３）

フェキソフェナジン製剤 · 他の同系統の薬剤に比べ、一般的に眠気の副作用が少ない

販売開始から20年以上が過ぎた現在では薬の特許が切れているため、サノフィ以外の多くの製薬会社がアレグラ錠の有効成分であるフェキソフェナジン塩酸塩の名前でジェネリック医薬品※を販売しています。

フェキソフェナジン塩酸塩錠30mg「EE」の基本情報 ; 添付文書

上記のグラフは抗ヒスタミン剤での『眠気の出やすさ』を表しています。グラフが右に伸びるほど脳へ強く作用し、「眠気が出やすい」と言えます。

寝る前にフェキソフェナジン杏林を50錠飲みました。起きたらどうなりますか？

そこで、花粉症の薬について一覧表にしながら、強さや種類、副作用の面から考察していきます。自分にあった花粉症の薬選びに参考になれば幸いです。

2）． 精神神経系：（0．1〜5％未満）眠気、倦怠感、頭痛、めまい、（頻度不明）頭重感。

古くからある薬ほど眠気が出やすく、。特にビラスチン（商品名：ビラノア）やフェキソフェナジン（商品名：アレグラ）は眠気がとても出にくい薬として知られています。

眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないように注意すること。


一昔前まで「眠気が強い薬ほど効果が強い」などと言われていましたが、近年発売された抗ヒスタミン剤は改良に次ぐ改良で、「眠気がほとんどないのに効果も強い」薬が増えてきています。製薬会社さんの努力の賜物ですね！

眠気 、 振戦 、 しびれ 、 しびれ感 、 錯感覚 、 不眠 、 耳鳴 、 聴力 ..

ですので抗ヒスタミン薬が受容体と結合することで脳の働きが低下して眠気、ふらつき、などの副作用が出るのです。