リベルサス（一般名：セマグルチド）の適応としては、以下が認められています。
ウゴ―ピとマンジャロ(チルゼパチド)の直接比較したデータはありませんが、ウゴービと同成分のオゼンピックとマンジャロの比較試験が欧米で1879人の糖尿病患者を対象に実施されており(SURPASS-2試験)、それぞれの最大容量であるオゼンピック1mgとマンジャロ15mgでは減量効果に約2倍の差があり、マンジャロの方が有意に強いことが分かりました。マンジャロは、持続型GIP/GLP-1受容体作動薬として2023年4月18日から使用可能となった薬剤ですが、GLP-1に加えて、GIPも同時に刺激するため、さらに強力な血糖降下作用および体重減少効果が得られるわけです。
リベルサスの効果を実感する目安は、服用をはじめてから2～3か月です。
腎機能障害や肝機能障害がある方のリベルサスの使用について、添付文書上特に注意は記載されていません。
もっとも、薬の作用のあらわれ方には個人差があります。気になる症状や不安がある場合は、診察時にご相談ください。
GLP-1受容体作動薬は、糖尿病や肥満症のほかにも適応を広げる可能性があり、その1つとして開発が行われているのが認知症です。GLP-1は脳の糖代謝を改善することで認知機能の低下を抑制することが報告されています。実際、ノボが経口セマグルチドをアルツハイマー型軽度認知障害の適応で開発していて、現在P3試験を実施中です。
リベルサスを服用することで、次の副作用が生じるリスクがあります。
動物に対して皮下投与用セマグルチドを用いた試験では、臨床用量に相当する用量または下回る用量で胎児毒性と母動物の体重減少が認められています。
したがって、妊娠中の方や妊娠している可能性のある方にはリベルサスを使用せず、インスリンを使用することとされています。
なお、リベルサスは最終投与から約5週間にわたり循環血中に存在することが確認されています。そのため、2ヵ月以内に妊娠を予定している女性・妊娠を希望する女性に対してもリベルサスは使用せず、インスリンで治療を行います。
このSNACの技術を持ってしても実は薬の1％しか吸収されません。投与量の細かい調整が必要なインスリンの飲み薬化はまだまだ難しいと言われています。ただこの薬剤の誕生を皮切りに、吸収促進剤も進化していくと思います。将来的には「飲む」インスリンにも期待したいですね。
リベルサスの効果や副作用については、下記ページもご参照ください。
添付文書上、リベルサスとの併用が禁忌となっている薬剤はありません。しかし、糖尿病治療薬などとの併用には注意が必要です。他の医療機関で下記のような薬剤を処方されている場合は、診察時にご相談ください。
動物に対して皮下投与用セマグルチドを用いた試験では、少量のセマグルチドおよびセマグルチド関連物質が乳汁中へ移行することが報告されています。
そのため、リベルサスを授乳中の方へ使用する場合は、治療上の有益性および母乳栄養の有益性を考慮したうえで、授乳の継続または中止を検討します。
リベルサスによる体重減少作用には以下の機序があると考えられています。
リベルサスは、小児などを対象とした臨床試験を実施していません。
ご家庭ではお子さまの誤服用を防ぐため、リベルサスの保管場所などにご注意ください。
日本では2019年7月に承認申請し、2020年6月に「2型糖尿病」を効能又は効果として製造販売承認を取得、2021年2月に販売を開始しました。
同じセマグルチドが有効成分であるオゼンピック皮下注SDの薬価はコチラ。
しかし、サルカプロザートナトリウム（SNAC）という経口吸収促進剤の開発により、注射薬であるセマグルチドとSNACを配合したリベルサスという内服の薬剤が開発されました。
あと、海外では米国で19年９月に、欧州で20年４月に承認済みとのこと。
高齢の方では、一般的に生理機能が低下しています。
そのため、高齢の方にリベルサスを使用する場合は、症状の変化や副作用の発現などに注意しながら慎重に治療を進めていきます。
5%以上に認められる副作用として、悪心、下痢が報告されています。
今回の新薬である「リベルサス」はサルカプロザートナトリウム（SNAC）という物質を配合することで。新たな吸収のメカニズムに成功したみたいです。
リベルサス®錠は 1 日 1 回服用の経口剤であり、日本では 3 mg、7 mg、14.
2型糖尿病の方は膵臓の機能が低下しているため、リベルサスが膵臓の特定の場所（＝GLP-1受容体）に作用すると、インスリン分泌が促されます。
ノボ ノルディスク 初の経口GLP-1受容体作動薬リベルサスを発売
同じ成分で先発品として発売されているものに、糖尿病治療薬のオゼンピック注射剤、肥満症治療薬のウゴービ注射剤があります。
世界初、唯一の経口GLP-1受容体作動薬 リベルサス錠について
リベルサスは、低血糖の副作用が比較的少ない薬剤とされていますが、低血糖のリスクがないわけではありません。特に、インスリン製剤やSU剤を併用している場合は低血糖の発現リスクが高くなるため、注意が必要です。
低血糖を疑う症状があらわれたら、すぐにブドウ糖や砂糖を含む食べ物や飲料を摂取してください。ブドウ糖の場合、摂取量の目安は10～15g程度です。
なお、α-グルコシダーゼ阻害薬を併用している場合は、必ずブドウ糖を摂取してください。他の飲食物では、低血糖症状が十分に回復しないおそれがあります。
糖分を摂っても症状が回復しない場合は、すみやかに受診してください。症状が回復した場合でも、次回受診日には低血糖症状があらわれたことを必ず報告してください。
本日2月5日に、世界初の経口GLP-1受容体作動薬リベルサス（セマグルチド）が発売となりました。 ..
リベルサスは空腹時には薬効を発揮せず、飲食で高血糖状態になったときだけ働きます。
ノボ、初の経口GLP-1製剤「リベルサス」を発売 MSDとコプロ
このようにリベルサスは国内で販売が認められている有効性のある薬であり、ダイエットだけでなく糖尿病などの治療にも使われている医薬品です。
ノボノルディスクファーマ／MSD：1日1回投与の経口GLP-1受容体作動薬「リベルサス錠」発売［新薬開発・販売 FRONTLINE］
この国内第3相臨床試験のPIONEER 10では、経口GLP-1受容体作動薬であるリベルサス錠は、従来の注射製剤であるデュラグルチド0.75mg(トルリシティー皮下注射：GLP-1注射製剤)の週1回皮下投与と比較して、血糖降下作用に関しては非劣性であり、体重減少効果に関してはより大きいことがわかると思います。
社から発売されている 1 日 1 回，1 日 2 回，1 週間に 1 回の
食べ物は胃で消化された後に小腸へと少しずつ送り出されます。
リベルサスは小腸へと食べ物が送り出される動きをゆっくりとさせて、食べ物が胃に入っている時間を長くするように働きます。
そのためこれまでと同じ量の食事をしても満腹感が長くなり、自然に食事量が減るようになるのです。
日本では2019年7月に製造販売承認申請を行い、2020年6月に承認
しかし、吸収促進剤であるSNAC（サルカプロザートナトリウム）を添加することで、薬効を損なわずに服用することが可能となりました。
経口GLP-1受容体作動薬; 総称名:リベルサス; 一般名:セマグルチド（遺伝子組換え）; 販売 ..
脂肪細胞の働きは、エネルギーをためることと熱を産生することです。
リベルサスは脂肪細胞に働きかけることで熱を産生しやすくして基礎代謝を上げ、脂肪を分解しやすくします。
本剤の有効成分は、既承認のオゼンピック皮下注 2mg（製造販売承認日：2018 年 3 月 23 日）と同じ
リベルサスを服用すると、このようなさまざまな働きによって自然に食べる量が減り、基礎代謝を上げることで脂肪を分解しやすい体へ導いてくれるのです。
セマグルチドを有効成分とする週 1 回皮下投与製剤（以降、皮下注射セマグルチド、販売名：オゼ
リベルサスは、胃に内容物があると吸収が低下します。
そのため、1日の最初の食事または飲水の前に、空腹の状態で服用してください。
服用時は錠剤を分割・粉砕せず、そのままコップ約半分の水（約120mL以下）と一緒に飲み込んでください。かみ砕いて服用するのも避けてください。
また、服用時および服用後から少なくとも30分は、飲食や他の薬剤の摂取を避ける必要があります。
なお、リベルサスはとても吸湿性が高い薬剤です。湿気による影響を防ぐため、錠剤は服用直前に取り出すようにしてください。
リベルサスとは？ダイエット効果・飲み方・副作用・安全性について
患者さまにご負担いただく薬剤費は、保険割合によって変わります。
例えば、3割負担の患者さまがリベルサス錠7mgを1日1回30日分処方された場合、ご負担金額は2931.3円になります（薬剤費のみの計算です）。
リベルサスとは リベルサスは2021年2月に販売が始まった、世界初の飲むGLP ..
最後にこの経口GLP-1受容体作動薬であるリベルサス錠の内服方法についてお話します。
特にリベルサスは、GLP-1受容体作動薬で唯一の内服薬であることも ..
リベルサス®錠は、米国、カナダ、デンマーク、スイス、オランダ、スウェーデン、英国など、39カ国で販売されています（2023年2月時点）。