登録販売者や薬局事務さん向けですがもちろん薬剤師の方もどうぞ。
7）
鼻アレルギーガイドラインでは、デポステロイド注射の治療は、「望ましくない治療」とされていますが、内服薬の場合は量と期間に注意すれば、デポステロイド注射ほどの危険はないので、どうしても他の治療でコントロールし得ない重症例では用いられます。
アレルギー性鼻炎に用いられるステロイド剤としては、抗ヒスタミン薬とステロイドの合剤であるセジフェンヒドラミン塩酸塩という薬剤がよく用いられます。セジフェンヒドラミン塩酸塩に含まれるのは、ベタメタゾンというステロイドで、プレドニゾロン換算で、錠剤として1錠中2.5mgが含まれます。
鼻アレルギーガイドラインでは、内服のステロイドを使う場合には、プレドニゾロン換算でのが望ましいとされています。プレドニゾロンで1日当たり20～30mgという量は、前述のセジフェンヒドラミン塩酸塩に当てはめると、1日8～12錠となります。
但し、この薬（塩酸プソイドエフェドリンの方）は注意が必要です。
健康成人男子１８例にフェキソフェナジン塩酸塩円形錠１回１２０ｍｇ注１）、注３）１日２回とエリスロマイシン１回３００ｍｇ１日４回７日間併用して反復経口投与したとき、血漿中フェキソフェナジンのＣｍａｘはフェキソフェナジン塩酸塩単独投与時の約２倍に上昇した。一方、血漿中エリスロマイシン濃度には、併用による影響はなかった。この血漿中フェキソフェナジン濃度上昇の機序は動物試験から、Ｐ糖蛋白の阻害によるフェキソフェナジンのクリアランスの低下及び吸収率の増加に起因するものと推定された。［１０．２、１７．３．１参照］
外国人健康成人男子２２例に、クロスオーバー法でフェキソフェナジン塩酸塩６０ｍｇ錠、塩酸プソイドエフェドリン１２０ｍｇ錠（徐放剤）及び両剤を併用して反復経口投与したとき、定常状態下における、単独投与時に対する併用投与時のフェキソフェナジン及びプソイドエフェドリンの血漿中Ｃｍａｘ及びＡＵＣ０−１２はほぼ同様であった（外国人データ）。
[PDF] フェキソフェナジン塩酸塩・塩酸プソイドエフェドリン配合錠
６５歳以上の健康高齢者２０例にフェキソフェナジン塩酸塩カプセル８０ｍｇ注１）を単回投与したときのフェキソフェナジンのＡＵＣ０−∞は２９０６ｎｇ・ｈｒ／ｍＬ、Ｃｍａｘは４１８ｎｇ／ｍＬ、ｔ１／２は１５．２ｈｒであった。これらの値は健康若年者における値のそれぞれ１．６、１．６、１．１倍であった。なお、忍容性は良好であった（外国人データ）。［９．８参照］
成人の肝機能障害患者１７例（アルコール性肝硬変１０例、ウイルス肝炎５例、その他２例）にフェキソフェナジン塩酸塩カプセル８０ｍｇ注１）を単回投与したとき、肝機能障害患者におけるフェキソフェナジンの薬物動態は、被験者間の分散も大きく、肝障害の程度による体内動態の差はみられなかった。Ｃｈｉｌｄ‐Ｐｕｇｈ分類でＢ又はＣ１であった患者のフェキソフェナジンのＡＵＣ０−∞は２１７６ｎｇ・ｈｒ／ｍＬ、Ｃｍａｘは２８１ｎｇ／ｍＬ、ｔ１／２は１６．０ｈｒであった。これらの値は健康若年者における値のそれぞれ１．２、１．１、１．２倍であった。なお、忍容性は良好であった（外国人データ）。
フェキソフェナジン塩酸塩・塩酸プソイドエフェドリン（ディレグラ
6）
生体におけるヒスタミン受容体には以下の2種類があります。
H1受容体 ： 毛細血管、気管支および腸管の平滑筋に存在 ⇒抗アレルギー薬
H2受容体 ： 胃の分泌細胞、心房筋、子宮筋などに存在 ⇒抗胃潰瘍薬
ところが、近年、ことが明らかにされており、H1ブロッカーにあまり反応しない難治性慢性蕁麻疹に対して、H2-ブロッカーを併用して有効であることが報告されており、これはH2ブロッカーがH1-ブロッカーの代謝分解を阻害し、H1ブロッカーの濃度が上昇するためと考えられています。
成人の腎機能障害患者２９例にフェキソフェナジン塩酸塩カプセル８０ｍｇ注１）を単回投与したとき、クレアチニンクリアランス４１〜８０ｍＬ／ｍｉｎ及び１１〜４０ｍＬ／ｍｉｎの患者におけるフェキソフェナジンのＣｍａｘは健康成人に比し、それぞれ１．５倍及び１．７倍高く、平均消失半減期はそれぞれ１．６倍及び１．８倍長かった。また、透析患者（クレアチニンクリアランス：１０ｍＬ／ｍｉｎ以下）におけるフェキソフェナジンのＣｍａｘは健康成人に比し、１．５倍高く、平均消失半減期は１．４倍長かった。なお、忍容性は良好であった（外国人データ）。［９．２参照］
商品一覧 : フェキソフェナジン塩酸塩・塩酸プソイドエフェドリン
日本皮膚科学会による「蕁麻疹治療ガイドライン」では、1種類の「抗ヒスタミン薬」で十分に効果が得られなかった場合、単純に薬の量を増やすよりも、他に1～2種類の「抗ヒスタミン薬」を追加するなど、薬の使い方を工夫するよう推奨されています。
しかし、現実問題としてとなり、出来ません。
5）リスク・副作用を考慮して
フェキソフェナジン塩酸塩・塩酸プソイドエフェドリン配合は、価格比較表でも書きましたように剤型が大きいだけではなく、通常は眠くなるリスク・副作用が多いアレルギー薬と違い、その鼻づまりに薬効のある交感神経刺激作用を持つプソイドエフェドリンのためどちらかといえば「頭が冴える」方向に働きます。
これが効果であると感じる人がいる一方で、寝つきの悪い方にはリスク・副作用となります。
そこで、当院では、という処方も致します。
フェキソフェナジン塩酸塩・塩酸プソイドエフェドリン配合剤錠の薬剤 (3)
4）鼻づまりが強い場合には。
抗ロイコトリエン薬、抗プロスタグランジンD2、トロンボキサンA2薬などが効果があるとされています。
そこで両者（鼻水・鼻づまり・くしゃみ）のすべての症状がひどいという最重症の方に対しては抗ヒスタミン薬 と 抗ロイコトリエン薬の併用などが行われます。
[PDF] フェキソフェナジン塩酸塩/塩酸プソイドエフェドリン配合錠
健康成人男子に１４Ｃ‐フェキソフェナジン塩酸塩溶液６０ｍｇを単回経口投与したとき、投与後１１日までの尿及び糞中の回収率は９１．５％で、放射能を示す分画のほとんどはフェキソフェナジンであり、糞中に約８０％、尿中に約１１．５％排泄された。プソイドエフェドリンは、投与後２４時間以内に、投与量の４３〜９６％が未変化体として尿中に排泄される。消失半減期は、尿中ｐＨが６未満で短縮し、８を超えると延長する可能性があることが報告されている（外国人データ）。［９．２参照］
DIクイズ1：（A）アレグラがディレグラに変更された患者：日経DI
健康成人男子８例にフェキソフェナジン塩酸塩カプセル６０ｍｇ注２）を単回経口投与したときの投与後４８時間までの尿中フェキソフェナジンの平均累積回収率は１１．１％であった。
1錠中「フェキソフェナジン塩酸塩」30mg及び「塩酸プソイドエフェドリン」60mg含有
1）アレルギー因子の強い症例では、精神安定作用のある薬物と抗ヒスタミン作用薬と併用します。 例：ヒドロキシジン＋エピナスチン塩酸塩
フェキソフェナジン塩酸塩、塩酸プソイドエフェドリン | 1 | お薬検索
注１）成人におけるフェキソフェナジン塩酸塩の承認用量は１回６０ｍｇ、１日２回である。
「フェキソフェナジン」と「プソイドエフェドリン」の配合剤である『ディレグラ配合錠』は、用法が空腹時投与に設定されている。
プソイドエフェドリンのｉｎ ｖｉｖｏにおける血漿蛋白との結合率は、０．２〜１．８μｇ／ｍＬの濃度範囲で７９．４±７．３％であった。
1)塩酸プソイドエフェドリン(徐放層)とフェキソフェナジン塩酸塩(即放層)からなる2層式
涙のpHが7.0～7.4なので、これに近い使用しましょう。そのほうが低刺激で流涙が少なく、眼内移行の効率が高まります。
フルオロメトロン（pH6.8～7.8、振り混ぜると懸濁性）、レボカバスチン塩酸塩（pH6.0～8.0、振り混ぜると懸濁性）、オロパタジン塩酸塩（pH7.0、水性）、ケトチフェンフマル酸塩（pH4.8～5.8、水性）なら、の順がよいでしょう。
点眼は、で十分、基本的には1日4回です。（点眼液の1適量は30～50μLですが、結膜嚢の最大保持能力は約30μL、涙液量は約7μLであることがその理由です）
ディレグラ配合錠は、第 2 世代抗ヒスタミン薬であるフェキソフェナジン塩酸塩（商
健康成人３３例にフェキソフェナジン塩酸塩４０、２００及び４００ｍｇを１日２回経口投与注１）したとき、投与後１時間及び１２時間のフェキソフェナジンのｉｎ ｖｉｖｏにおける血漿蛋白との結合率は、１３〜７３５９ｎｇ／ｍＬの濃度範囲で６０〜８２％（６９．４±５．９％）であった。
成分・含量, 1錠中 日局フェキソフェナジン塩酸塩 30mg/塩酸プソイドエフェドリン 60mg
クロスオーバー法により、日本人健康成人男子２８例に本剤２錠又はフェキソフェナジン塩酸塩錠６０ｍｇ１錠を１日２回５日間反復投与したときのフェキソフェナジンのバイオアベイラビリティは同様であった。
①＜外国人データ、フェキソフェナジンに対するプソイドエフェドリンの影響＞*6) ..
防腐剤のベンザルコニウム塩化物配合のものとパラベンやクロロブタノール配合のものを同時に使用すると、配合変化を起こす可能性があるため、5分以上の間隔をあけて点眼しましょう。最初に点眼した薬のほうが結膜嚢からの排出が大きいので、点眼しましょう。
懸濁させた後に使用するが、このように水に溶けにくく吸収されにくいものはする。
フェキソフェナジン塩酸塩/塩酸プソイドエフェドリン配合錠による急性汎発性発疹性膿疱症の1例
日本人健康成人男子に本剤２錠を単回経口投与したとき、絶食時に対する食後投与時の血漿中プソイドエフェドリンのＣｍａｘ及びＡＵＣ０−７２の幾何平均比の９０％両側信頼区間はそれぞれ０．９６〜１．１０及び０．９０〜１．００であったのに対し、血漿中フェキソフェナジンではそれぞれ０．２９〜０．４３及び０．３３〜０．４３であった。
【般】フェキソフェナジン・プソイドエフェドリン配合錠, 一般名コード, 4490100F1ZZZ
注３）フェキソフェナジン塩酸塩円形錠とフェキソフェナジン塩酸塩錠６０ｍｇは生物学的に同等であった。
フェキソフェナジン塩酸塩・塩酸プソイドエフェドリンを含む日経メディカル Onlineの記事一覧です。
ディレグラ配合錠２錠を１日２回５日間反復投与したときのプソイドエフェドリンの血漿中濃度推移
ディレグラ配合錠/フェキソフェナジン塩酸塩・塩酸プソイドエフェドリン配合剤錠の効果効能・副作用・禁忌など、薬剤基本情報を掲載しています。
⑤ 免疫抑制薬
シクロスポリン、タクロリムス水和物があります。
タクロリムス水和物は、アトピー性皮膚炎の治療薬タクロリムス水和物の目薬版です。
免疫抑制薬を有効成分とします。とくに症状が重く、目を擦ることにより外傷性白内障を起こす恐れがある、長期にステロイドを使った場合のリスク・副作用として眼圧が上昇するなどの特殊な場合に主として使用します。一般的な抗アレルギー薬が効果不十分な「春季カタル」に適用します。
リスク・副作用としては免疫を抑制するため、ヘルペスやブドウ球菌による感染症に注意が必要です。
「春季カタル」とは増殖性変化の強いアレルギー性結膜疾患で、まぶたの裏側が腫れる（眼瞼結膜巨大乳頭の増殖）などの重篤な症状を伴います。
塩酸塩として60mg及び塩酸プソイドエフェドリンとして120mg）を
フェキソフェナジン塩酸塩錠６０ｍｇ１錠 ２８６±１３３ １６１０±５８９ １．５０（１．００−４．００） １５．３±１０．７ ４１．７±１３．７