グレープフルーツがよく知られていますが、それ以外にフラノクマリン類を多く含むため併用しない方が良い柑橘類 ..


このほか，グレープフルーツやオレンジの摂取により，フェキソフェナジンやβ遮断薬（セリプロロール，アテノロール），アリスキレンの血中濃度が低下することが報告されています2）。これらは有機アニオントランスポーター（organic anion-transporting polypeptide：OATP）の基質薬物です。グレープフルーツやオレンジの果実に含まれるフラボノイドが小腸においてOATPを阻害することにより，OATP基質薬物の消化管吸収が減少し，血中濃度が低下すると考えられています3）。


フェキソフェナジン）は、グレープフルーツジュースと一緒に飲むと別の ..

フェキソフェナジンは、これらのジュース（100％pureのもの）を服用すると、AUCとCmaxが60～70％低下したとの報告がある（参考：新版 薬の相互作用としくみ）。

含有程度には違いがありますが、フラノクマリン類はグレープフルーツに限らず、以下などにも含有しているとみられています。
スウィ―ティー
文旦、土佐文旦（パール柑）、平戸文旦、晩白柚
サワーオレンジ、ダイダイ
夏みかん
はっさく
甘夏
ライム
グレープフルーツは、ルビーグレープフルーツよりもホワイトグレープフルーツの方がフラノクマリン誘導体の含有量多く、2倍ほど。上記において果汁よりも果皮中の含有量が多いところでもあります。
セリ科（パセリ、イタリアンパセリ、セロリ、みつば）
イチジク
ざくろ
生薬（ビャクシ、トウヒ、キョウカツ、ボウフウ、ハマウドなど）

尚、柑橘類でも、温州みかん、バレンシアオレンジ、スイートオレンジ、ネーブルオレンジ、レモン（果汁中の含有量は少ないですが、果皮中には比較的多く含有されていますのでご留意ください）、かぼす、ゆず、すだち、きんかん、デコポン、ポンカン、いよかんにはフラノクマリン類は含有されないか含有程度は低いと見られています。

フラノクマリン類により阻害された代謝酵素CYP3A4は、分解能力が回復するのに約3～4日かかるとみられることから、グレープフルーツジュースを1度摂取すると3～4日影響を受け、また連続飲用（１日３回５日間など）した場合に影響が強くなるとも考えられています。用法・用量を確認のうえ、摂取できるのが望ましいでしょう。

一方、同じ柑橘類でもレモンやオレンジには含まれていないらしい。

フラノクマリン類はグレープフルーツジュースだけでなく多くの植物に含まれるもので、それぞれの食材と薬剤との影響度は組み合わせによって異なっています。さらに同じグレープフルーツでも種類がたくさんあり、産地や収穫時期による違いもあります。
また、同じような柑橘類でもフラノクマリン類を含む量には違いがあり、柑橘類以外でも含まれていることがあります。外見だけでは判断しづらく、これまでの報告に基づいてお示ししますので、参考にしてください。
なお、相互作用の可能性がある場合には、無理に摂取せず、代用可能なもので対応されるほうがいいでしょう。すべての柑橘系が食べられないわけでもありません。

薬は基本的に水で飲むことが推奨されています。また、同時には飲まなくても、飲み合わせの悪い飲食物はいくつかあるため注意しましょう。ここでは特に注意が必要なアルコール、炭酸水、グレープフルーツ、コーヒーなどのカフェインを含むものについて解説します。

か、また、グレープフルーツ以外でもダメな柑橘類はあるのかという質問がありました。そこで、今

ただし、全ての柑橘類がだめというわけではありません。レモンやかぼす、温州ミカンなどは問題ないとされています。

グレープフルーツに含まれるフラノクマリン類による作用により、体内（小腸上皮）にある代謝酵素（CYP3A4）を阻害することで、薬剤が分解されずにそのまま吸収されてしまい、薬剤の血中濃度を上昇させてしまう場合があり、血中濃度が上昇することで、血圧低下、心拍数上昇、頭痛、めまいなどの症状を引き起こすことがあります。
特に、カルシウム拮抗薬、アトルバスタチン、シンバスタチンなどの高脂血症治療薬、トリアゾラム(催眠鎮静薬)、カルバマゼピン(抗てんかん薬）において、また免疫抑制剤のネオーラルカプセル、ネオーラル内用液も比較的影響を受けやすい薬剤とされています。

モンテルカスト（シングレア）、トラニラスト（リザベン）、ヒドロキシジン（アタラックス）などもCYP3A4 で代謝される薬剤になりますが、食事の影響を受けやすい面がある抗ヒスタミン薬での果汁による影響可能性として、小児において
・アレグラを100％グレープフルーツジュースで服用すると吸収率が低下した
・他の果汁でも同様で、100％オレンジジュースとリンゴジュースでも AUC（血中濃度曲線下面積） や Tmax（最高血中濃度に達するまでの時間） が 1/3 程度となった
との報告もあります。

柑橘類に含まれるフラノクマリン類のDHB 換算量(μg/mL); 3.2 グレープフルーツ ..

リスク・副作用（眠気）が少ない抗アレルギー薬は、フェキソフェナジン塩酸塩、エピナスチン塩酸塩、セチリジン塩酸塩、エバスチン、ロラタジン、オロパタジン塩酸塩です。

アレルギー治療に用いられる「フェキソフェナジン」を服用している人が、リンゴジュースを飲用するとどういった影響が出るか。


薬と「飲み物」の危険な組合せ グレープフルーツ以外の果物も注意

薬の知識がない患者さんにとって、相互作用に気をつけることは難しいもの。だからこそ、薬剤師が服薬指導の際に飲み合わせの悪い薬や食べ物を教えてくれることは、患者さんの安心・服薬指導アドヒアランスの向上につながります。
クイズを通して、知識の再確認をしてみましょう。

フェキソフェナジン塩酸塩・塩酸プソイドエフェドリン配合（朝食前・就寝前の1日2 ..

特に、花粉症や皮膚の炎症（かゆみ、湿疹など）を抑えるＣＭで有名な「アレグラ」（成分名：フェキソフェナジン）で起こることが知られており、グレープフルーツジュースで飲むと薬の吸収量が半分にまで低下するという報告もあります。

胃や腸で起きること 薬の「のみ合わせ」Vol.1 | 住友ファーマ株式会社

Ca拮抗薬以外にも，臨床現場にはCYP3A4で代謝される薬物が多く存在します。たとえば，免疫抑制薬のシクロスポリンや，抗てんかん薬のカルバマゼピン，脂質異常症治療薬のアトルバスタチンやシンバスタチンが挙げられます。グレープフルーツは主に小腸のCYP3A4を阻害しますので，これらの薬物を経口投与する際にも，グレープフルーツや前述の柑橘類の摂取は回避したほうがよいでしょう。

DIクイズ5：（A）グレープフルーツジュースの影響を受ける降圧薬

２．
は、平成29年11月に発売されましたが、こちらは、従来の第二世代抗アレルギー剤としての抗ヒスタミン作用に加え、を併せ持つ、新しい作用機序の経口アレルギー性疾患治療剤です。ヒスタミンはアレルギー反応を引き起こす化学伝達物質としてよく知られていますが、PAFも血管拡張や血管透過性の亢進、知覚神経刺激、白血球の活性化などを誘導することで、くしゃみや鼻水、鼻閉などの症状を引き起こすなど、アレルギー性疾患の病態に深く関与しています。ルパタジンフマル酸塩錠は、これら2つの化学伝達物質を抑える、DUAL作用（抗PAF作用と抗ヒスタミン作用）によって強力な効果を発揮し、も含めアレルギー性疾患における症状を抑制します。
ルパタジンフマル酸塩錠10mgとデスロラタジン錠5mgは化学構造式が類似しています。
ルパタジンフマル酸塩錠は1錠中にルパタジンを10mg含有しているのですが、体内に入ると一部はルパタジンのまま未変化体として存在します。よって体内に入ったルパタジンフマル酸塩錠は、を有し、を発揮するということになります。
デスロラタジンは、効果発現にやや時間がかかりますが、定期服用での力価は高いので、頓服薬としてルパタジンフマル酸塩錠10mgを携帯し、通年性や季節性など長期間抗ヒスタミン剤を服用する場合は力価の高いデスロラタジン5mgを服用するのもいいかもしれません。
また、で、これは近年発売された抗アレルギー剤にはない特徴です。ルパタジンフマル酸塩錠の場合、10mg（1錠）にて効果不十分の場合は、20mg（2錠）まで増やしていいということです。特に重症の蕁麻疹を治療する際には、「薬剤の倍量処方ができるかどうか」が重要となってくるため、この点においてルパタジンフマル酸塩錠は効果的な使い方ができるかと思います。
さらに抗PAF作用は、エピナスチン塩酸塩同様、気管支喘息におけるするため気管支喘息を軽減します。そのため喘息発作に追加する抗ヒスタミン剤としては有用な薬剤の一つと考えられます。
ただしその反面、するため、「本剤投与中の患者には自動車の運転など危険を伴う機械の操作に従事させないよう十分注意すること」という使用上の注意があります。デスロラタジン錠、ビラスチン錠にはそのようなリスク・副作用がないため、「医師としても処方しやすい」という有利な面もあります。（眠気が出た人の割合は、オロパタジン塩酸塩でも7.0％。一方ビラスチンは0.6％、デスロラタジンは1.0％と優秀。）

下記の医薬品を服用中に、グレープフルーツを食べると、薬が効きすぎたり、副作用が現れやすくなることがあります。 ..

たとえば，メロゴールドはグレープフルーツとスウィーティーを掛け合わせた柑橘類で，前述1）のようにどの品種もフラノクマリン類を多く含んでいます。過去の報告と照らし合わせると，ブンタン区に属する柑橘類〔例：グレープフルーツ，ハッサク，ザボン（バンペイユ，土佐ブンタンなど）〕はフラノクマリン類を多く含む品種が多く，注意が必要です。一方で，バレンシアオレンジ，温州ミカン，レモンはCa拮抗薬との相互作用を起こす可能性は低いと考えられます。

オレンジジュースやレモンジュースも医薬品の作用に影響しますか？

他の柑橘類に含まれるジヒドロベルガモチン（DHB)を調べた報告がありましたので紹介します。

アレグラを100％グレープフルーツジュースで服用すると吸収率が低下 ..

Ca拮抗薬とグレープフルーツとの相互作用は，グレープフルーツの果実やジュースに含まれるフラノクマリン類が薬物代謝酵素チトクロームP450（CYP）3A4を阻害するために起きます。CYP3A4阻害作用を持つフラノクマリン類の含量を種々の柑橘類について測定した結果，グレープフルーツ，スウィーティー，メロゴールド，バンペイユの果汁中のフラノクマリン類の含量は同程度であったとの報告があります1）。昨今，柑橘類の品種は多様化していますが，フラノクマリン類の含量は系統が近いと類似している傾向があるため，その柑橘類のルーツから相互作用のリスクを推測できる可能性があります。

グレープフルーツジュースにより、効果が「減弱」するかもしれない薬剤

1位：フェキソフェナジン塩酸塩・ロラタジン
3位：ベポタスチンベシル酸塩

Q2 グレープフルーツジュースを避けるべきくすりがあるそうですが

リスク・副作用の眠気がでにくい第2世代抗ヒスタミン剤の中でも、特にリスク・副作用の眠気がでにくい研究データの報告がされているのが、フェキソフェナジン塩酸塩とロラタジンです。

アレグラが リンゴ・オレンジ・グレープフルーツで吸収低下の理由

グレープフルーツがよく知られていますが、それ以外にフラノクマリン類を多く含むため併用しない方が良い柑橘類と併用しても問題ない柑橘類を以下にまとめましたのでご参考下さい。

[PDF] フェキソフェナジン塩酸塩・塩酸プソイドエフェドリン配合錠

開封した目薬の最も大きな問題は、液の中で雑菌が繁殖することです。そのため、多くの点眼液では防腐剤である「ベンザルコニウム」が使用されています。

温州みかんやかぼす、レモン、バレンシアオレンジは問題ありませんが、はっさく、ダイダイ、いよかん、夏みかんは避けてください。

【柑橘類に含まれるフラノクマリン類やフラボノイドが薬物の血中濃度に影響する】