グレープフルーツ以外でも、下記の果物は薬と一緒に食べないでください。
“グレープフルーツ、オレンジ、リンゴ等のフルーツジュースはフェキソフェナジンの生物学的利用能及び曝露を低下させることがある。これは、ヒスタミン誘発皮膚膨疹及び紅斑に対する抑制効果を検討した3 つの臨床試験のPPK 解析結果に基づくものである。皮膚膨疹と紅斑の面積は、フェキソフェナジン塩酸塩をグレープフルーツジュース又はオレンジジュースと共に服用したときの方が、水と共に服用したときよりも明らかに大きかった。文献によると同様の影響がリンゴジュース等の他のフルーツジュースでも予測されると報告されている。これらの所見に対する臨床的意義は不明である。
また、生物学的同等性試験及びフェキソフェナジン塩酸塩をグレープフルーツジュースあるいはオレンジジュースと共に服用した臨床試験のデータを統合したPPK解析の結果、フェキソフェナジンの生物学的利用能は36%低下した。従って、フェキソフェナジンの効果を最大にする為に、本剤は水で服用することが望ましい。”
グレープフルーツと薬の飲み合わせ ドクターサロン57巻7月号(6. 2013)
一方、相互作用では、①チアジド系利尿薬での血圧の上昇(代謝阻害)②トラゾドン(レスリン)での昏睡状態(GABA 性シナプス増加,CYP3A4 阻害)③ワルファリンの抗血液凝固作用の増強(協力作用)④アスピリンでの前房出血(協力作用)⑤ジゴキシンでの血中ジゴキシン濃度の上昇(原因不明)などが報告されています。
<「食品・サプリメントと医薬品との相互作用」内田信也・山田静雄より>
グレープフルーツジュースを飲んだ時に、CYP3A4阻害の場合には3~5日経っても、その阻害効果が持続するという報告がありましたが、OATP1A2に関しては、阻害効果が2時間ほど持続するという報告があります。
グレープフルーツと薬との飲み合わせを確認することはとても大切です。
2歳から高齢の方まで幅広く使われる薬ですが、ジュースと飲み合わせが悪いことはあまり広く知られていない印象です。
1989年、カナダ、ウェスターンオンタリオ大学のBaileyらは、血管拡張作用のあるエタノールと、同様な作用をもつカルシウム拮抗薬フェロジピンとの薬物相互作用を調べました。その際使用したグレープフルーツジュースがフェロジピンの血中濃度を上げていることを偶然に発見したのでした。その後10年間で、このグループは、薬物とグレープフルーツジュースとの相互作用を明らかにしました。
マウスにおけるフェキソフェナジンの体内動態に及ぼすグレープフルーツジュース継続摂取の影響
なお、イチョウ葉エキスには、各種テルペノイド・フラボノイドの他、有害物質のギンコール酸などが含まれています。ギンコール酸は接触皮膚炎やアレルギーを起こす成分であり、ドイツで製造されている前出のEGb761などでは5ppm以下に抑えられています。また、有効成分の組成も、抽出方法の違いから、国内産のものとは多少の相違が考えられます。
以上、安心して摂れるイチョウ葉の選定に関しては、いくつかの視点からの検討が必要なようです。
アムロジピンなどの降圧剤、カルバマゼピンなどのてんかん薬、トリアゾラム(ハルシオン)などの睡眠薬、アトルバスタチンなどの高脂血症治療薬はCYP3A4という酵素によって代謝されますが、これらの薬剤はグレープフルーツジュースの摂取は控えるように薬局で伝えられています。最近、患者さんから、グレープフルーツを食べた場合はどうなのか?どれくらいの時間を空ければよいのか?ほかの柑橘類は?と質問を受けました。かつて、同様の質問を製薬メーカーの方に質問したことがありましたが、明確な答えは得られず、自分でも調べずにそのままにしておきました。そこで、今回は文献を漁ってみることとしました。
[B!] 「フェキソフェナジン グレープフルーツジュース」の検索結果
4時間以上の勃起の延長又は持続勃起(6時間以上持続する痛みを伴う勃起)が外国市販後有害事象で少数例報告されている。持続勃起に対する処置を速やかに行わないと陰茎組織の損傷又は勃起機能を永続的に損なうことがあるので、勃起が4時間以上持続する症状がみられた場合、直ちに医師の診断を受けるよう指導すること。
引用元 バイアグラ錠 添付文書
フェロジピンは、体(血中)に入るときに小腸のCYP3A4という薬物代謝酵素で70%が代謝され、体に入った後には肝臓で15%が代謝されます。グレープフルーツジュースに含まれるフラノクマリンによって小腸のCYP3A4が不可逆的に阻害され、小腸で代謝されずに血中に入るため、薬剤の血中濃度が上がってしまいます(肝臓の酵素活性には変化はありません)。水ではなく、グレープフルーツジュース250mlでフェロジピンを服用すると最高血中濃度が約3倍になってしまいます。グレープフルーツジュースを飲んでから4時間後に薬を飲んでも変化ありませんが、この作用は10時間後で半分に、24時間後に4分の1になります。グレープフルーツの果実、果皮でも同様の結果が得られています(その後の研究で、果皮は果実よりもはるかに多くのフラノクマリンを含むことが分かりました。ジュースは果皮も含めて作られるため、フレッシュな果実を食べた場合はあまり問題とならない可能性があります(十分なエビデンスなし))。また、オレンジジュースではこの作用がないことが明らかとなっています。
2017/11/10 -グレープフルーツジュースはOATP1A2を阻害し、基質薬の血中濃度を低下させる。
24名の健康な白人男性ボランティアにシルデナフィルとグレープフルーツジュースまたは水を投与した研究では、と報告されています。
また、シルデナフィルの最大血中濃度(Cmax)は実質的に変化しなかったが、最高血中濃度到達時間(Tmax)が長くなる傾向があったとも報告されています11)。
DIクイズ5:(A)グレープフルーツジュースの影響を受ける降圧薬
空けるべき間隔は、フェキソフェナジンの場合、グレープフルーツジュースの飲用後2時間が経過した時点でもOATPs阻害効果が持続するが、飲用後4時間では消失するとの報告がある。
相談室2:グレープフルーツ以外に注意すべきかんきつ類:日経DI
薬物とグレープフルーツジュースとの相互作用は、同じCYP3A4で代謝される薬剤でも差があることが分かっています。経口で摂取した場合の生体利用率(バイオアベイラビリテイ 小腸などでの初回通過率)が低い薬剤ほど影響を受けやすく、高い薬剤にはほとんど影響はありません。カルシウム拮抗薬のなかでも、アムロジピンは生体利用率が高く、グレープフルーツジュースの影響を受けにくい薬剤の代表格です(アムロジピンを服用している方は気にする必要はないようです)。抗コレステロール薬では、シンバスタチン、アトルバスタチンは影響を受けやすく、ロスバスタチン、プラバスタチンは受けにくいとされています。このように同種同効薬でも差があるため、自分の服用する薬がどうであるのかを調べて知っておく必要がありそうです。グレープフルーツジュースが好きな方は、前述のように、薬を変更することも可能です。面倒な方は、飲むのを諦めましょう。
[PDF] グレープフルーツに注意 薬を分解する働き阻害 ..
グレープフルーツジュースのCYP3A4阻害作用はシルデナフィル(商品名:バイアグラ)に影響を与えます。
A デスロラタジン ; B · フェキソフェナジン ; C · ビラスチン ; D · ルパタジン.
ただし、苦い薬をジュースなどと混ぜることで飲みやすくできる場合もあります。水で飲めない場合には、一度薬剤師と飲み合わせについて相談するようにしてください。
胃や腸で起きること 薬の「のみ合わせ」Vol.1 | 住友ファーマ株式会社
グレープフルーツジュースと薬の飲み合わせひとつとっても、サイエンスの奥の深さが分かります。
オレンジ、リンゴ、グレープフルーツなどのフルーツジュースに含まれる成分 ..
果実ジュースによるOATPs阻害は可逆的であり、ジュース飲用時点と薬剤服用時点の間隔を適切に空けることで相互作用は回避できる。
抗アレルギー薬(フェキソフェナジン)、高血圧症薬(セリプロロール)
一方、イスラエルのヘブライ大学ハダッサ医科大学のGorinstein氏らは、冠動脈バイパス手術を受けた43~71歳の高脂血症患者72人を対象にした30日間のプラセボ対照試験の結果、グレープフルーツとザボンを交配してできたスウィーティーの新鮮なジュースを毎日100mlまたは200ml飲むと、LDLコレステロールが低下したと報告している。
Ca拮抗薬とグレープフルーツとの相互作用は,グレープフルーツの果実や ..
12名の健康なボランティアを対象に、グレープフルーツジュースまたは水を300 mL摂取したパターンと、グレープフルーツジュースまたは水を1200mLで摂取したパターンでそれぞれフェキソフェナジン120mgを同時に摂取させた研究によれば、300mLのグレープフルーツジュースは、対応する量の水を飲んだ人のと報告されています14)。
Q2 グレープフルーツジュースを避けるべきくすりがあるそうですが
グレープフルーツジュースと併用すると、代謝が阻害されて血中濃度が上昇するものが多いですが、アレグラの場合は血中濃度低下なので注意。
フェキソフェナジン塩酸塩・塩酸プソイドエフェドリン配合(朝食前・就寝前の1日2 ..
グレープフルーツジュースは、一部の薬剤との相互作用の恐れがあるとして、医師や薬剤師だけでなく診療に携わる医療従事者には広く知られています。もっとも有名なのでは血圧降下薬であるカルシウム拮抗薬との関係で、この薬剤の血中濃度に影響する可能性が報告されています。また、同じような機序で、一部の抗がん剤でも同様の可能性が指摘されています。
オレンジジュースやレモンジュースも医薬品の作用に影響しますか?
さて、フェキソフェナジンの吸収量はグレープフルーツジュースで飲むことにより半分程度にまで減少することが報告されています。困ったことに、リンゴジュースやオレンジジュースでも同様です。フェキソフェナジンの吸収がジュースに含まれるバイオフラボノイド、フラノクマリン類、メトキシフラボン類などによって阻害されることに因ります。フェキソフェナジンは、水で飲むのが無難です。
フェキソフェナジンとロラタジンはドライシロップがある)。 薬剤・食品 ..
研究者らはまず、フェキソフェナジン(アレグラ)をグレープフルーツジュースや他の果実ジュースと飲んだ場合にフェキソフェナジンの吸収が抑制されることを突き止め、他の薬剤や他の果実ジュースにも同様のことがあるのかどうか研究をすすめていたようです。 (このことは、日本でも結構紹介されています)
グレープフルーツは赤肉種 (ピンクグレープフルーツ・果肉が ..
実は、これは花粉症薬を飲む前や飲むときにフルーツジュースを飲んでいたからかもしれません。
グレープフルーツジュース、リンゴジュースやオレンジジュースなどのフルーツジュースを飲んだ後に起こり、薬の吸収量が大幅に低下するため、花粉症薬の効果が減弱し、いつもは止まるはずのくしゃみや鼻水、目のかゆみなどが止まらないということが起こります。
「この薬はグレープフルーツジュースと一緒に飲まないで」のワケは? ..
グレープフルーツに含まれる「フラノクマリン」という種類の成分が、薬を分解する「CYP3A4」という小腸の代謝酵素を阻害します。それにより、薬の代謝や分解が遅くなり、薬の血中濃度が上がるので、薬の効果が強く長く出てしまう可能性があります。
グレープフルーツ単体では薬のような作用はありません。