・本剤と DPP-4 阻害剤はいずれも GLP-1 受容体を介した血糖降下作用を有している。両剤を併用した際の臨床試
ノボ ノルディスク ファーマ株式会社 (代表取締役社長：オーレ ムルスコウ ベック、本社：東京都千代田区、以下「ノボ ノルディスク ファーマ」) とMSD株式会社 (代表取締役社長：カイル・タトル、本社：東京都千代田区、以下「MSD」) は、2型糖尿病を効能・効果とする1日1回服用の世界初にして唯一の経口投与可能なグルカゴン様ペプチド-1 (GLP-1) 受容体作動薬であるリベルサス®錠3mg、同錠7mgおよび同錠14mg〔一般名：セマグルチド (遺伝子組換え)、以下、「リベルサス®錠」〕を、本日、2月5日にノボ ノルディスク ファーマが発売しましたことをお知らせします。
4剤併用療法が必要な場合や、SGLT2阻害薬及び/又はGLP-1受容体作動薬に忍 ..
日本におけるリベルサス®錠の承認は、日本人1,293人を含む9,543人の成人2型糖尿病患者が参加した、グローバル臨床開発プログラム (PIONEER) に基づいています。日本人2型糖尿病患者を対象とした、単独療法を評価する臨床試験で示されたHbA1cの低下量は、投与後26週でリベルサス®錠7 mg (1日1回服用) で1.6%、リラグルチド0.9 mg (1日1回投与) で1.4%、他の経口血糖降下薬1剤との併用療法においては投与後26週でリベルサス®錠7 mg (1日1回服用) で1.7%、デュラグルチド0.75 mg (週1回投与) で1.5%でした (治療方針estimand)。また、リベルサス®錠14 mg (1日1回服用) については、日本人2型糖尿病患者の単独療法のHbA1cの低下量は、投与後26週で1.8%、他の経口血糖降下薬1剤との併用療法においては投与後26週で2.0%でした (治療方針estimand)。
ノボ ノルディスク ファーマ 取締役 糖尿病・肥満症事業本部 本部長の傳幸諭は次のように述べています。「ペプチド製剤であるGLP-1アナログの経口化に成功し、日本の2型糖尿病患者さんにリベルサス®錠をお届けできることは、『変革を推進し、糖尿病を克服する』というノボ ノルディスクのパーパス達成に向けた大きな一歩です。世界初にして唯一の経口GLP-1受容体作動薬リベルサス®錠により、日本の2型糖尿病患者さんの血糖コントロール改善のために、新たな治療オプションを提供することができると信じています。」
リベルサスの効果や副作用は？処方や保険適用の条件・飲み方を解説
このページでは、を紹介。
さらに、リベルサスの処方方法や保険適用の条件、価格について詳しく解説しています。
リベルサス®錠〔一般名：セマグルチド (遺伝子組換え)〕は、2型糖尿病患者の食事および運動療法で効果不十分な場合の血糖コントロールの改善を適応とする糖尿病治療薬として承認されている、世界初にして唯一の経口のGLP-1受容体作動薬です。リベルサス®錠は、生体内で分泌されるホルモンであるGLP-1のアナログ製剤です。リベルサス®錠の承認は、9,543人の成人2型糖尿病患者が参加したグローバル臨床開発プログラム (PIONEER) に基づいています。PIONEERの10試験のうち、2つの第3a相臨床試験は、日本人2型糖尿病患者を対象としたものです。リベルサス®錠は1日1回服用の経口剤であり、日本では3 mg、7 mg、14 mgの3つの用量が承認されています。開始用量は3mgで、4週間以上投与したのちに維持容量である7mgに増量します。なお、患者の状態に応じて適宜増減しますが、1日1回7 mgを4週間以上投与しても効果不十分な場合には、1日1回14 mgに増量することができます。リベルサス®錠は、これまでに米国、カナダ、デンマーク、スイス、オランダ、英国、スウェーデンで販売されています。
7錠シートを用います。） 補足 ：GLP-1、DPP-4阻害剤との併用は✖。
PIONEER 9は、安全性および有効性を比較検討する52週間の無作為割り付け、二重盲検プラセボ対照、非盲検実薬対照、第2/3相試験です。食事療法と運動療法のみ、またはそれに加えて経口糖尿病薬単剤で治療を受けている日本人2型糖尿病患者を対象とし、リベルサス®錠3 mg、7 mg、14 mg、プラセボおよびリラグルチド 0.9 mgの5群を設け、リベルサス®錠の用量反応性、安全性および有効性をプラセボおよびリラグルチド 0.9 mgと比較検討しました。PIONEER 9では被験者243名を1:1:1:1:1の比率で、リベルサス®錠3 mg、7 mg、14 mg、リラグルチド 0.9 mgまたはプラセボの1日1回投与に無作為に割り付けました。
リベルサスの有効成分セマグルチドは、食後に血糖値が上昇すると膵臓でインスリンの分泌を促し血糖値を下げます。
血糖値の急激な上昇を防ぐことで、脂肪をため込みにくい身体へ導きます。
空腹を感じる中枢神経に作用し食欲自体を抑えるため、無理のない食事管理が可能です。
較した DPP-4 阻害薬+SGLT-2 阻害薬併用の体重の変化量は、治
HbA1cにおいて、ベースライン平均8.2%が、投与後26週にはリベルサス®錠3 mg、7 mg、14 mgでそれぞれ1.1%、1.5%、1.7%低下し、プラセボの0.1%の低下と比較して統計的に有意な低下を示し、主要目的が達成されました (仮想estimand)。さらに、リベルサス®錠14 mgでの低下量はリラグルチド0.9 mgでの1.4%と比較し、統計的に有意な低下となりました (仮想estimand)。
PIONEER 10は、経口糖尿病用薬単剤 (スルホニル尿素薬、グリニド、チアゾリジン薬、α-グルコシダーゼ阻害薬またはSGLT2阻害薬) で十分な血糖コントロールが得られていない日本人2型糖尿病患者を対象とし、リベルサス®錠3 mg、7 mg、14 mgとデュラグルチド0.75 mgの安全性、忍容性および有効性を比較検討する、52週間の無作為割り付け、4群、並行群間、非盲検実薬対照、多施設共同、第3a相試験です。PIONEER 10では被験者458名を2：2：2：1の比率で、リベルサス®錠3 mg、7 mg、14 mg の1日1回投与、あるいはデュラグルチド0.75 mgの週1回投与に無作為割り付けしました。
リベルサス錠（経口セマグルチド）の実力を他の糖尿病薬と比較☆PIONEER ..
２型糖尿病治療剤経口GLP-1受容体作動薬「リベルサス錠」の勉強会をしました。
第522回福山地区内科会学術講演会 2024年2月27日 が開催され
リベルサス錠とDPP-4阻害薬はいずれもGLP-1受容体を介した血糖降下作用のため、保険審査上においても、認められていないと考えられる。DPP-4阻害薬を服薬している患者にリベルサス錠が開始となった場合はDPP-4阻害薬を中止する必要がある。DPP-4阻害薬を含む配合剤はうっかり抜き忘れることがあるため注意が必要である。
[PDF] 糖尿病薬のトリセツ」 大阪市立総合医療センター WEBセミナー
「本剤とDPP-4阻害剤はいずれもGLP-1受容体を介した血糖降下作用を有している。両剤を併用した際の臨床試験成績はなく、有効性及び安全性は確認されていない。」
(リベルサス錠 添付文書より)
[PDF] リベルサス錠に関する費用対効果評価 [第 1.0 版]
2型糖尿病治療薬リベルサスには、併用注意薬や服用に注意する必要がある体質や健康状態に当てはまる人がいます。併用注意薬や服用に注意する人はリベルサスは服用できますが、状態に注意しながら服用する必要があります。ここでは、リベルサスの併用注意薬や服用に注意するべき人について解説していきます。
DPP-4 阻害薬は安全性プロファイルが良好であり、利便性の高い経口薬であ
MSD (Merck & Co., Inc., Kenilworth, N.J., U.S.A.が米国とカナダ以外の国と地域で事業を行う際に使用している名称)は、125年以上にわたり、人々の生命を救い、人生を健やかにするというミッションのもと、世界で最も治療が困難な病気のために、革新的な医薬品やワクチンの発見、開発、提供に挑みつづけてきました。MSDはまた、多岐にわたる政策やプログラム、パートナーシップを通じて、患者さんの医療へのアクセスを推進する活動に積極的に取り組んでいます。私たちは、今日、がん、HIVやエボラといった感染症、そして新たな動物の疾病など、人類や動物を脅かしている病気の予防や治療のために、研究開発の最前線に立ち続けています。MSDは世界最高の研究開発型バイオ医薬品企業を目指しています。MSDの詳細については、弊社ウェブサイト( )や 、 、 をご参照ください。
糖尿病の薬（GLP-1/GIP受容体作動薬）～管理薬剤師.com
リベルサスの副作用は、悪心や下痢などの胃腸障害に現れやすいです。
服用後の体調変化を見るためにも、医師の指示のもとで低用量から徐々に用量を上げていくのが一般的です。
症状の発現や期間には個人差があるため、副作用が続く場合は医師に相談してください。
テネリアとGLP-1受容体作動薬を併用する場合の注意点は？｜Q＆A
糖尿病治療剤の副作用モニターまとめの最後です。ここでは、新しい作用機序を持つインクレチン関連薬剤、SGLT-2阻害剤をまとめてみました。
メトホルミン併用又は非併用下でのインスリンによる治療（Basal イン
リベルサスは「やせるホルモン」とも言われている経口薬です。リベルサスを飲むことで食欲が抑えられ、ダイエットの効果が期待できます。リベルサスを服用することで内臓脂肪の燃焼や基礎代謝の向上が見込め、体質改善を期待することもできます。
リベルサス錠14mgの基本情報（薬効分類・副作用・添付文書など）
リベルサスには、食欲を抑制する効果があります。リベルサスが誘導するGLP-1にはします。食欲を抑えることで過食や暴飲暴食、無駄な間食を避けられるようになります。
リベルサスの服用で、食事量を抑えるメリットが得られます。リベルサスには、満腹感を感じやすくなれば、自然と食事量も減少していきます。
リベルサスには、基礎代謝を上げて脂肪の消費を促進する効果もあります。GLP-1の働きで
運動とリベルサスとの組み合わせで、よりダイエット効果を引き出しやすくなります。ダイエットが順調に進むことが期待できます。
[PDF] セマグルチド(リベルサス錠)に関する公的分析の結果 [第 1.10 版]
リベルサス（一般名：セマグルチド（遺伝子組換え））は、GLP-1受容体作動薬と呼ばれる薬剤です。
GLP-1はホルモンの一種で、膵臓のβ細胞に存在するGLP-1受容体と結合してインスリン分泌を促し、血糖を降下させます。内因性のGLP-1はDPP-4という酵素によりすみやかに分解されますが、GLP-1受容体作動薬由来のGLP-1は分解されにくいため、良好な血糖コントロールが期待できます。
なお、リベルサスの成分（セマグルチド（遺伝子組換え））は、2型糖尿病治療薬の注射剤「オゼンピック」の成分と同じです。
同様に、公的分析による NMA の結果、経口セマグルチド 7mg と比
GLP-1経口薬であるリベルサスは1日1回錠剤を経口投与となるため、他の注射タイプのGLP-1受容体作動薬と比べて痛みがなく利用しやすいです。
GLP-1受容体作動薬の効果は、経口薬であるDPP-4阻害薬より強く、血糖 ..
DPP-4阻害剤は、血糖保持に関与するホルモン・インクレチンに着目した薬剤です。消化管に食物が入ってきたときに分泌されるインクレチンは膵β細胞に作用し、インスリン分泌を促します。インクレチンが長時間作用すればインスリンの分泌量も増えると期待され、インクレチンの分解酵素であるDPP-4を阻害する血糖降下剤として開発されました。血糖が高くなった時だけ作用を発揮するので低血糖の危険が少ない、という解釈が可能ですが、現実はSU剤と併用した時に頻繁に低血糖が起きてしまいました。
最初に登場したのがシタグリプチンで、2006年にメキシコと米国で承認されて以降、現在世界80ヵ国以上で使用されています。日本では2009年10月に「2型糖尿病」の効能効果で承認、12月に発売されました。臨床試験の段階で既に報告されていた重篤な副作用として膵炎が注目されていましたが、当モニターでも膵炎の報告が散見されます。歴史的には浅い薬剤にもかかわらず非常によく使用されているため、未知の副作用に遭遇する危険も高いと言えるでしょう。新たな副作用としては2015年にRS3PE症候群が添付文書に加わりました。インクレチン関連薬剤のクラス効果かもしれませんので、今後、目が離せません。
薬剤ごとの報告状況を見てみましょう。シタグリプチン227件、ビルダグリプチン29件、アログリプチン14件、リナグリプチン15件、他0件でした。報告件数はシタグリプチンが圧倒的に多く、便秘の28件を筆頭に発疹18件、下痢15件、肝機能障害12件、腹部膨満感10件、腹痛7件。胃痛3件、吐き気5件、悪心・嘔吐各4件と続きます。このような消化器症状や発疹などの皮膚症状、SU剤との併用による低血糖、血管浮腫、間質性肺炎など多くの副作用報告があり、投与にあたっては注意が必要な薬剤です。
ビルダグリプチンでは肝機能障害が4件、便秘、下痢、吐き気が各3件と、特徴的な傾向はなく、膵炎の兆候も見られませんでした。アログリプチンもこれといった特徴はありませんでした。週1回服用で済む製剤が登場していること、糖尿病専門医以外からも処方されている現状もあり、今後長期投薬や処方頻度が増える薬剤だと思われます。
[PDF] リベルサスの費用対効果評価結果に基づく価格調整について
安全にリベルサスを服用するために、ここでは併用するときに注意する薬と注意する人について解説します。
上に述べた小腸から分泌され膵臓からのインスリン分泌を促す ..
リベルサスを服用する上で注意したいのが、危険性があります。
リベルサスを服用する際は、過度な食事制限ダイエットはせず、医師と相談しながら食事管理をしてください。
また、他の糖尿病治療薬を使用している方も同様に低血糖のリスクがあります。
ふるえや動機など低血糖の症状が現れた場合は、糖分やブドウ糖をとるようにしてください。