SGLT2阻害薬は、このSGLT2の働きを妨げることで効果を発揮します。
ルセフィは一般名を「ルセオグリフロジン」といいます。国内創製・開発のSGLT2阻害薬です。2型糖尿病の患者さんには使用できる一方、 腎機能が低下している方や1型糖尿病の方に使用することはできません。
ジェネリック医薬品は全てのSGLT2阻害薬で発売されていません。
「SGLT2阻害薬」は、余分な血糖を尿へと排泄する作用のあるお内服薬です。
カナグル錠が2型糖尿病、2型糖尿病により合併する慢性腎臓病の治療に用いられるのに対し、されます。フォシーガ錠は1型糖尿病の方でも服用でき、インスリンとの併用が可能です。
ここでは、SGLT2阻害薬の効果や副作用についてご紹介していきます。
フォシーガは5mgから始めることが一般的ですが、効果が不十分な場合は10mgに増量することが可能です。増量の際には、医師の指導のもとで慎重に行うことが必要です。特に、腎機能に問題がある患者や高齢者は、増量に際して注意が必要です。医師と相談しながら、自分に適した用量を見つけることが大切です。
SGLT2阻害薬は血糖値降下に加えて、心血管イベント(二次予防)と心血管死+心不全による入院(一次予防も)に対しても、抑制効果が認められることを押さえておきましょう。
この記事では、SGLT2阻害薬である4つの薬について詳しく解説しました。
フォシーガとジャディアンスは、どちらも「」に分類されます。
SGLT2阻害薬とは、食事で摂った糖を尿と一緒に排出することで血糖値を下げる医薬品です。
糖を排出してことにより、ダイエット効果をもたらします。
具体的には1日200~500kcalの糖を排出し、。
フォシーガは服用時点において添付文書上の縛りがないので、患者さんのライフスタイルに合わせて投与できます。ここが他のSGLT2阻害薬と異なる点です。といっても、朝以外の用法を選択するケースは少なそうですけどね(^_^;)
SGLT2阻害薬は簡単に言うと、余分な糖をおしっこで外へ出す薬です。
ルセフィの血糖降下作用は、他のSGLT2阻害薬と同様に、腎臓での糖の再吸収を抑制することで発揮されます。
SGLT2阻害薬の心血管死・心不全による入院リスクの低下は、にかかわらず、またに限らず認められるという結果でした。
SGLT2阻害薬は血糖値やHbA1cを下げるだけじゃありません。
ルセフィは、ルセオグリフロジンを主成分とするSGLT2阻害薬で、他のSGLT2阻害薬と同様に2型糖尿病の治療薬として使用されています。
なお、全てのSGLT2阻害薬に共通する禁忌事項は、以下の通りです。
19年度は、予想を公表しているスーグラ、フォシーガ、ルセフィ、カナグルの合計で、配合剤を含め29%の増加を予想。心臓や腎臓に対する有効性を示すエビデンスも追い風に、高成長が続く見通しです。
SGLT2阻害薬はその作用機序からケトアシドーシスに注意が必要です。
経口血糖降下薬(SU薬)やインスリン注射と併用する場合、低血糖が起こりやすくなります。併用する場合は、ブドウ糖の携帯などにより、低血糖に備えます。
75歳以上の方、65~74歳でサルコペニア・認知機能低下・ADL低下などが認められる場合には、より慎重な投与が求められます。
また、以下に該当する場合には、SGLT2阻害薬を処方することができません。
・フォシーガで体重は-1.3~-2.2kgほど落ちるというエビデンスがある。
つまり、わけです。一次予防の人は、二次予防に比べてもともと心血管イベントのリスクが高くないので、SGLT2阻害薬の上乗せ効果が現れにくいと考えられます。
そのため、SGLT2阻害薬で高い治療効果を期待することができます。
SGLT2阻害薬には、食前・食後の一日にわたり血糖値を下げる作用があることが分かりました。
次に、HbA1cの低下作用を見てみましょう。
縦軸:HbA1c変化(%)
ジャディアンス 左 10mg 右 25mg
BMI:左:やせ 中:普通 右:肥満
SGLT2阻害薬では心血管疾患や腎疾患に対するデータが示されています。
また、SGLT2が阻害されるとSGLT1(※)による再吸収が若干増加することも要因のひとつと考えられます。
フォシーガは、ダパグリフロジンを主成分とするSGLT2阻害薬です。
下図は、カナグル100mg投与後の1日あたりの尿糖の量の推移を示した図です。
(カナグルの2型糖尿病患者を対象にした第I相反復投与試験より)
カナグルは、半減期(血中濃度が半分になるまでの時間)が10.2時間と長いため、投与中止した後も、しばらく尿糖の排泄が続いています。
カナグルを投与すると、すべての人で尿糖が100g増えるかというと、そういうわけではありません。
日本人2型糖尿病の人を対象とした他の臨床研究では、カナグル100mgを投与した後の尿糖が増えた量は、平均 45.1g/gCreであったと報告されています。
(尿糖の排泄量は、一日均等ではないため、両者を比較するのは、若干無理がありますが。)
SGLT2阻害薬は、SGLT2とSGLT1の選択性に違いがあります。
ちなみに、フォシーガとジャディアンスは有効成分が異なるため、細かい点でいくつかの違いが見られます。
両者の違いについて詳しくはこちらでまとめているので、興味がある人はあわせてご覧ください。
SGLT2阻害薬は、摂取したブドウ糖を排泄します。つまり、できます。
スーグラやカナグルなどは基本的に「昼」や「夕」に飲むことができません。臨床試験で朝食前または朝食後で有効性と安全性が確認されているからです。朝投与と夕投与を比較したデータはありません。
以下に該当する人は、SGLT2阻害薬をおすすめできない可能性があります。
SGLT2阻害薬は糖尿病患者の血糖値の乱れを安定させるだけでなく、(作用機序は解明されていませんが)腎臓や心臓を守ってくれる作用を発揮します。
しかし、「良薬は口に苦し」というようにいくつかの懸念材料(副作用)もあります。
eGFRの低下速度が緩やかになり「透析を遠ざける」というベネフィットと以下に書くようなリスク(まれに出現する副作用)を天秤にかけて、SGLT2阻害薬(フォシーガやカナグル)を使うか否かを医師と話し合ってください。
SGLT2阻害薬の利尿剤という一面、意外と忘れがちなので気をつけたいですね
SGLT2阻害薬のフォシーガに慢性心不全の適応が追加になりました。下記、臨床試験結果の結果も押さえておきましょう。ポイントは2型糖尿病の有無に関わらず有効性が認められた点ですね。
SGLT2阻害薬の大きな補助効果としてもう1つ注目されているのが、
SGLT2阻害薬は、尿中に糖分が漏れることで、血糖が下がる薬です。
尿糖はどの程度漏れたり、血糖値は下がるのでしょうか?
また、以下のような方々も、SGLT2阻害薬の処方が難しいことがあります。
フォシーガの服用タイミングについては、患者の生活習慣や医師の指導により異なりますが、一般的には朝か夕方に1日1回の服用が推奨されます。服用タイミングにより薬の効果や副作用の感じ方が変わることがありますので、自分に合ったタイミングを見つけることが重要です。
今、期待のお薬 vol.2 SGLT2阻害剤 余分な糖を尿から捨てるお薬
SGLT2阻害薬は尿中にブドウ糖を捨てて血糖値を下げてくれる薬として開発され、糖尿病治療に広く使われてきました。
その後、糖尿病だけでなく、慢性心不全や慢性腎臓病にも効果があることがわかり、2021年8月にフォシーガが慢性腎臓病治療薬として使えるようになりました。
2024年4月現在、腎臓病治療薬として処方してもらえるSGLT2阻害薬はフォシーガ、ジャディアンス、カナグルの3剤ですが、このうち糖尿病が無くても使えるのはフォシーガとジャディアンス。
カナグルは糖尿病に合併した腎臓病でないと使えません(糖尿病治療薬としては使えますが、腎臓病単独の治療目的には使えません)
【参考】
商品名としてカナグル、スーグラ、フォシーガ、ジャディアンス、デベルザ、ルセフィ等があります。 SGLT2阻害薬による減量効果
SGLT2阻害薬の血糖降下作用はインスリンを介さないため、単独では低血糖の危険性が低いとされています。