リベルサスによる体重減少作用には以下の機序があると考えられています。
ただし、用量が増えると
通常はリベルサス3mgから服用を開始し、医師の判断のもと効果に応じて適宜増量していくものです。
適切な用量は医師が判断するため、
リベルサスの効果や副作用については、下記ページもご参照ください。
毎回出している「型糖尿病の薬物療法のアルゴリズム」を見ると、受容体作動薬は、肥満・非肥満によって薬物選択の優先順位が大きく異なることがわかります。
ビグアナイド薬とチアゾリジン薬があり、副作用の出方が異なるため、体質などに合わせて選択します。
※リベルサスの副作用や法的記載事項についてはのページをご覧ください。
リベルサスの服用については、胃の不快感や消化不良などの胃腸障害を感じる方が多いとされています。
余談ですが、受容体作動薬は上述のメカニズムによる体重減少が期待できるため、以前紹介した阻害薬と同様、一部の自由診療クリニックなどで若年女性などをターゲットに、糖尿病ではないがダイエットをしたい、という方に向けて自費で処方されているようです。しかし、これまで述べてきたような注意点に留意し、処方に精通した医師が慎重に投与すべき薬と考えますので、私はあまり好ましくないことだと考えています。ただ、現状未発売ではあるものの、「糖尿病ではない、しかし肥満による合併症高血圧症、脂質異常症などを有する患者さん」でも保険で使える受容体作動薬の発売が近々予定されています。使用する患者さんは適切に選ぶ必要がありますが、糖尿病のない患者さんでも受容体作動薬による体重減少の恩恵を受けられる時代が近づいています。
リベルサスの副作用について、詳しくはこちらの記事もご覧ください。
リベルサスは、
胃に内容物があると薬剤の吸収率が低下するため、服用タイミングは起床後の空腹時を推奨します。
具体的な症状や、少しでも軽減に繋がる方法、他の副作用などについてご紹介します。
⇨ リベルサスは胃で吸収されるため、有効性が弱まる可能性がある
胃の内容物によって吸収が低下するため、空腹である起床時に、120ml以下の水と服用します。服用後30分は、飲食を控える必要があるため注意して指導しましょう。
セマグルチドの作用でインスリンが分泌され、血糖値が下がることで食欲の抑制効果があります。
胃腸の動きが調整され、消化も穏やかになるので、空腹感による間食も抑えることができます。
結果的に食事量が減ることで、体重の減少効果が見込めます。
リベルサスを服用する際、必ず守るべきポイントは以下の3つです。
インスリンに対する体の感受性を高め、肝臓からの糖の放出を抑制する作用を持った薬です。インスリンの分泌を刺激しないので、体重増加が少なく、太っている人に向いています。治療開始時から使いやすい薬です。
糖尿病以外の病気がある方には副作用が強く出る可能性があり、ライフスタイルなどによって合わないケースがあるため、注意が必要な薬です。
薬物の名称としてはメトホルミン塩酸塩（メトグルコ・グリコラン）・ブホルミン塩酸塩（ジベトス）があります。
朝起きてすぐの習慣として、リベルサスを水と一緒に服用しましょう。
私は外来で、リベルサスをうまく内服できている方に「薬は家のどこに置いているか」「分間どのように過ごしているか」を必ず伺うようにしています。前者は、大体寝室かリビングの目につくところに置いて、朝目覚めたら視界に入るようにしている、という方が大多数で、人数的にもほぼ半々です。後者は様々で、テレビや新聞、やスマホで時間をつぶす方、身支度にあてる方、朝シャワーに入るのでそれで時間が過ぎる方、家事を行う方、あるいは内服後寝てしまっても構わないので、二度寝して起きたら時間が過ぎている、という方、いろいろな方がいらっしゃいます。
用量が大きいほど効果は高くなりますが、副作用のリスクも高まります。
リベルサスの副作用が続く期間は、副作用の症状によって異なります。軽い低血糖は、飴やラムネなどを食べて血糖値をあげれば、5分程度で症状は治まるでしょう。治まらない場合は再度糖分（ブドウ糖や砂糖）を追加でとる必要があります。
リベルサスは割ったりかみ砕いたりせずに、そのまま服用しましょう。
リベルサス錠の重大な副作用として、低血糖や急性膵炎が報告されています。また、悪心や下痢、便秘、腹部不快感などの消化器症状もあります。
薬の効果や副作用について、きちんと理解してから服用しましょう。
食事をして血糖が上昇すると小腸の一部の細胞から、インクレチンというホルモンが分泌されて、すい臓のβ細胞を刺激し、インスリンの分泌を促進し、同時に血糖値を上げるホルモンのひとつであるグルカゴン分泌を抑制します。インクレチンの１つであるGLP-1の働きをするGLP-1受容体作動薬とインクレチンの分解を阻害して、インスリンの作用を増強するDPP-4阻害薬があります。2021年にGLP-1受容体作動薬の内服薬セマグルチド（リベルサス）が新発売されました。GLP-1は胃の動きを抑制する作用もあるため体重減少の効果もあります。DPP-4阻害薬には毎日内服するタイプのシタグリプチンリン酸塩水和物（ジャヌビア・グラクティブ）・ビルダグリプチン（エクア）・アログリプチン安息香酸塩（ネシーナ）・リナグリプチン（トラゼンタ）・テネリグリプチン臭化水素酸塩水和物（テネリア）・アナグリプチン（スイニー）・サキサグリプチン水和物（オングリザ）、週1回服用するタイプのトレラグリプチンコハク酸塩（ザファテック）とオマリグリプチン（マリゼブ）があります。週１回の薬は、他に薬を飲んでいない人、骨を強くする薬で週１回の薬だけを飲んでいる人や、飲む薬が多くて1度に飲む薬の数が多く1回に内服する薬の数を減らしたい人、内服薬の自己管理ができなくて、家族やヘルパー・訪問看護師に内服を手伝ってもらっている人に向いています。体重増加が少ない、単独投与では低血糖の副作用が少ないメリットがあります。
治療開始時に、初めに使われることの多い薬です。
上記のリベルサスの服用方法で説明したことを参考に飲んでください。
、初の経口GLP-1受容体作動薬であるリベルサス（セマグルチド）が「2型糖尿病」を効能・効果として承認されました！
リベルサスは、服用直前までパッケージ（PTPシート）に保管することが大切です。
インスリン分泌を促進し、血糖値を下げる作用が内服後すぐに効き始め、効果持続時間が短いのが特徴です。食後の急激な血糖値上昇を防ぐ効果が高いため、毎食直前に服用します。
効果時間が短いので、空腹時の低血糖の副作用が比較的少ない長所があります。人間は食物を摂るとインスリンを分泌するのですから、生理的にあっている薬です。
薬物の名称としてはナテグリニド（ファスティック・スターシス）・ミチグリニドカルシウム水和物（グルファスト）・レパグリニド（シュアポスト）があります。
リベルサスはコップ約半分（約120mL以下）の水で服用しましょう。
リベルサスの副作用として頻度が高い胃腸障害は、下痢や便秘・腹痛、軽度の吐き気や嘔吐で、特に下痢や腹痛・吐き気は、5%以上の方が悩まされています。
リベルサスの効果が出始めるのは服用開始から2〜3ヶ月が目安となります。
リベルサスを飲むことにより、満腹中枢を刺激し、自然と食欲を抑えることができます。
また1日1回の経口投与のため、注射による痛みを伴わず、続けやすいことが特徴です。
無理な食事制限や激しい運動は必要なく、ダイエットによるストレスを感じにくいと考えられます。
リベルサスを飲んでから30分程度は眠らず、安静に過ごすよう心掛けましょう。
上記の表にあるような重篤な副作用がみられるのはまれであり、頻度は高くありません。しかし、重篤な副作用であるため、気になる症状がある場合はすぐ医師に相談するようにしましょう。[1][2]
副作用の症状や対処法について、それぞれ詳しくみていきましょう。
アミノ酸を置換しあヒトGLP-1アナログと改変ヒトIgG4Fc領域との融合タンパク質であり、アミノ酸の置換によりDPP-4による分解に抵抗性を示し、分子量の増加により吸収速度及び腎クリアランスが低下することで作用が持続する。
リベルサスは。2錠服用すると副作用のリスクが高まる可能性があります。
ビクトーザは0.3mg〜1.8mgの目盛りがついており、0.3mg刻みで投与量を調整することができます。
一般的には1日1回0.3mgから使い始め、1週間ごとに0.3mgずつ量を増やしていきます。
最大1.8mgまで増量できますが、増量の調整は医師との相談のもと行うようにしましょう。
5%以上に認められる副作用として、悪心、下痢が報告されています。
α-グルコシダーゼ阻害薬と、SGLT2阻害薬があります。作用の仕方、副作用の内容、服用タイミングに特徴があるため、症状や体質などに合わせた薬剤を選択します。