※以下では「メラトベル」として、メラトニンの効果や副作用をお伝えしていきます。

医療用医薬品 : メラトベル (メラトベル顆粒小児用0.2％)

メラトニンというホルモンについて聞いたことはありますか。メラトニンは様々な作用を持ちますが、「睡眠ホルモン」という別名があり、睡眠と深く関わっているホルモンでもあります。今回は、メラトニンの特徴や作用に加えて、リスクや副作用、日本でメラトニンサプリが発売されない理由についても解説します。睡眠改善に興味がある方も、ぜひ参考にしてください。

「メラトニン（メラトベル）」について、本剤との併用により、その血漿中濃度が上昇するおそれがあるた

１７．１有効性及び安全性に関する試験
〈うつ病及びうつ状態〉
１７．１．１国内臨床試験
うつ病及びうつ状態患者における改善率は６１．７％（２８２／４５７例）であった。
表１試験別の改善率（中等度改善以上）
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
試験の種類改善率（％）
一般臨床試験７１．３（１２７／１７８例）
二重盲検比較試験５５．６（１５５／２７９例）
合計６１．７（２８２／４５７例）
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
〈強迫性障害〉
１７．１．２国内臨床試験（成人）
強迫性障害患者における改善率は表２のとおりであった。
表２試験別の改善率（中等度改善以上）
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
試験の種類改善率（％）
二重盲検比較試験フルボキサミン４８．６（１７／３５例）
プラセボ１８．２（６／３３例）
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
１７．１．３国内第ＩＩＩ相試験（小児８歳～１８歳）
強迫性障害と診断された小児患者を対象とした二重盲検比較試験（フルボキサミン群１９例、プラセボ群１８例）の結果、小児用Ｙａｌｅ‐ＢｒｏｗｎＯｂｓｅｓｓｉｖｅＣｏｍｐｕｌｓｉｖｅＳｃａｌｅ日本語版（ＪＣＹ‐ＢＯＣＳ）（１０項目）の総スコアにおけるベースラインと最終評価時の変化量の群間差は、プラセボ群と比較してフルボキサミン群で有意に減少した。
表３ＪＣＹ‐ＢＯＣＳの変化量
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
評価例数ベースラインベースラインからの変化量群間差［９５％信頼区間］ａ）ｐ値ａ）
フルボキサミン１９２６．６±５．５１－１０．５±５．２５－４．３［－８．５、－０．１］０．０４４
プラセボ１８２７．３±５．２６－６．６±７．５２
Ｍｅａｎ±Ｓ．Ｄ．
ａ）投与群を固定効果、ベースラインのＪＣＹ‐ＢＯＣＳ総スコア及び年齢を共変量とした共分散分析モデルに基づく
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
強迫性障害患者を対象とした臨床試験１９例中、６例（３１．６％）に副作用（臨床検査値異常を含む）が認められた。その主なものは、悪心３例（１５．８％）、傾眠２例（１０．５％）、食欲減退２例（１０．５％）であった。
〈社会不安障害〉
１７．１．４国内第ＩＩＩ相試験
社会不安障害患者を対象とした二重盲検比較試験（フルボキサミン群１７６例、プラセボ群８９例）の結果、ＬｉｅｂｏｗｉｔｚＳｏｃｉａｌＡｎｘｉｅｔｙＳｃａｌｅ日本語版（ＬＳＡＳ‐Ｊ）総スコアの治療後のスコアは、フルボキサミン群ではプラセボ群に比較し有意に減少した。
表４開始前ＬＳＡＳ‐Ｊ総スコアで調整したＬＳＡＳ‐Ｊ総スコアの推移
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
開始時投与１０週時ｐ値※
フルボキサミン８７．６５８．６±１．８０．０１９７
プラセボ８７．６６５．８±２．５
Ｍｅａｎ±Ｓ．Ｅ．
※：共分散分析
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
（注）本試験は５０～３００ｍｇ／日の用量範囲を含む。本剤の承認された１日用量は、通常５０～１５０ｍｇである。
１７．１．５国内第ＩＩＩ相試験
フルボキサミンマレイン酸塩錠の長期投与（７１例）により有効性が維持されたことが確認された。
表５長期投与時のＬＳＡＳ‐Ｊ総スコアの推移
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
開始時投与１２週時投与２８週時投与５２週時
５４．３±２３．１４０．８±２０．３３５．１±１８．４３３．３±１８．８
Ｍｅａｎ±Ｓ．Ｄ．
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
（注）本試験は５０～３００ｍｇ／日の用量範囲を含む。本剤の承認された１日用量は、通常５０～１５０ｍｇである。

メラトニンは脳の松果体から分泌され、脈拍・体温・血圧を下げ、睡眠を誘います。
光によって分泌量はコントロールされるので昼間は少なく夜間に多くなります。
夜寝る前に暗くすると寝やすくなるのはこのためです。
徹夜をするとき、電気を明るくしてパソコンに向かっているのと、
薄暗い部屋で本を読んでいるのでは、後者のほうが断然睡魔が襲ってきますよね。

フルボキサミンとメラトニンの薬物間相互作用における，ダイナモPK 解析法を用いたフルボキサミンのIN VIVOKI 値の見積

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１７．１有効性及び安全性に関する試験
〈うつ病及びうつ状態〉
１７．１．１国内臨床試験
うつ病及びうつ状態患者における改善率は６１．７％（２８２／４５７例）であった。
表１７‐１試験別の改善率（中等度改善以上）
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
試験の種類改善率（％）
一般臨床試験７１．３（１２７／１７８例）
二重盲検比較試験５５．６（１５５／２７９例）
合計６１．７（２８２／４５７例）
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
〈強迫性障害〉
１７．１．２国内臨床試験（成人）
強迫性障害患者における改善率は表１７‐２のとおりであった。
表１７‐２試験別の改善率（中等度改善以上）
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
試験の種類改善率（％）
二重盲検比較試験フルボキサミン４８．６（１７／３５例）
プラセボ１８．２（６／３３例）
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
１７．１．３国内第ＩＩＩ相試験（小児８歳～１８歳）
強迫性障害と診断された小児患者を対象とした二重盲検比較試験（フルボキサミン群１９例、プラセボ群１８例）の結果、小児用Ｙａｌｅ‐ＢｒｏｗｎＯｂｓｅｓｓｉｖｅＣｏｍｐｕｌｓｉｖｅＳｃａｌｅ日本語版（ＪＣＹ‐ＢＯＣＳ）（１０項目）の総スコアにおけるベースラインと最終評価時の変化量の群間差は、プラセボ群と比較してフルボキサミン群で有意に減少した。
表１７‐３ＪＣＹ‐ＢＯＣＳの変化量
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
評価例数ベースラインベースラインからの変化量群間差［９５％信頼区間］ａ）ｐ値ａ）
フルボキサミン１９２６．６±５．５１－１０．５±５．２５－４．３［－８．５、－０．１］０．０４４
プラセボ１８２７．３±５．２６－６．６±７．５２
Ｍｅａｎ±Ｓ．Ｄ．
ａ）投与群を固定効果、ベースラインのＪＣＹ‐ＢＯＣＳ総スコア及び年齢を共変量とした共分散分析モデルに基づく。
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
強迫性障害患者を対象とした臨床試験１９例中、６例（３１．６％）に副作用（臨床検査値異常を含む）が認められた。その主なものは、悪心３例（１５．８％）、傾眠２例（１０．５％）、食欲減退２例（１０．５％）であった。
〈社会不安障害〉
１７．１．４国内第ＩＩＩ相試験
社会不安障害患者を対象とした二重盲検比較試験（フルボキサミン群１７６例、プラセボ群８９例）の結果、ＬｉｅｂｏｗｉｔｚＳｏｃｉａｌＡｎｘｉｅｔｙＳｃａｌｅ日本語版（ＬＳＡＳ‐Ｊ）総スコアの治療後のスコアは、フルボキサミン群ではプラセボ群に比較し有意に減少した。
表１７‐４開始前ＬＳＡＳ‐Ｊ総スコアで調整したＬＳＡＳ‐Ｊ総スコアの推移
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
開始時投与１０週時ｐ値※
フルボキサミン８７．６５８．６±１．８０．０１９７
プラセボ８７．６６５．８±２．５
Ｍｅａｎ±Ｓ．Ｅ．
※：共分散分析
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
（注）本試験は５０～３００ｍｇ／日の用量範囲を含む。本剤の承認された１日用量は、通常５０～１５０ｍｇである。
１７．１．５国内第ＩＩＩ相試験
フルボキサミンマレイン酸塩錠の長期投与（７１例）により有効性が維持されたことが確認された。
表１７‐５長期投与時のＬＳＡＳ‐Ｊ総スコアの推移
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
開始時投与１２週時投与２８週時投与５２週時
５４．３±２３．１４０．８±２０．３３５．１±１８．４３３．３±１８．８
Ｍｅａｎ±Ｓ．Ｄ．
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
（注）本試験は５０～３００ｍｇ／日の用量範囲を含む。本剤の承認された１日用量は、通常５０～１５０ｍｇである。

メラトベルと併用が禁止されているお薬として、抗うつ剤のデプロメール/ルボックス（一般名：フルボキサミン）があります。 【併用注意】

メラトニンは、メラトニン受容体（MT1及びMT2受容体）を活性化し、睡眠・覚醒を含む概日リズムの維持・調整に関与することにより、入眠にかかる時間を短縮する。

１８．１作用機序
フルボキサミンマレイン酸塩はセロトニンの再取り込みを選択的に阻害する。ノルアドレナリン及びドパミン取り込み阻害に対する選択性をＩＣ５０の比で表すとそれぞれ１３０及び１６０と、他の抗うつ薬とは明確に異なっている（ラット脳シナプトソーム、添付文書の図１８‐１）。なお、各種神経伝達物質受容体にはほとんど親和性を示さず、モノアミン酸化酵素阻害作用もほとんど認められなかった。
図１８‐１セロトニンとノルアドレナリン及びドパミンの相対的取り込み阻害活性
（注）デシプラミンは販売中止品、フルオキセチンは国内未発売品
＜＜図省略＞＞
１８．２抗うつ作用
強制水泳法及び尾懸垂法において、デシプラミンと同様の効果を示した（６０ｍｇ／ｋｇ、ｐ．ｏ．、マウス）。
１８．３抗強迫性障害作用
不安障害動物モデルのうち、抗強迫性障害作用も検出できるとされているガラス玉覆い隠し試験において、ガラス玉覆い隠し行動（強迫行動）を強く抑制した（６０ｍｇ／ｋｇ、ｐ．ｏ．、マウス）。
１８．４５‐ＨＴ２Ｃ受容体作動薬による自発運動量減少に対する作用
セロトニン５‐ＨＴ２Ｃ受容体作動薬のｍ‐ｃｈｌｏｒｏｐｈｅｎｙｌｐｉｐｅｒａｚｉｎｅが誘発するラットの自発運動量の減少に対して、単回投与（９０ｍｇ／ｋｇ、ｐ．ｏ．）では影響しなかったが反復投与（３０ｍｇ／ｋｇ、ｐ．ｏ．、２１日間）で抑制効果を示した。

ルボックス, フルボキサミン, レクサプロ, エスシタロプラム, メラトニン, 幸せホルモン, 幸福, ポジティブ思考

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じゃあ、「メラトニン」の分泌を促進すれば自然な眠りに？
というわけで、武田薬品から「ロゼレム錠８㎎」（一般名：ラメルテオン）がこの６月に薬価収載
されました。
作用機序は脳松果体からの分泌ホルモン、メラトニンの受容体に選択的に結合して薬理作用を
発揮します。
久々の全く新しいカテゴリーの不眠に対するお薬です。
とはいっても、米国では2005年にすでに承認されています。
メラトニン自体は海外ではサプリメントとして時差ぼけや睡眠障害に販売されています。

メラトニン受容体作動薬にはメラトニン（商品名：メラトベル）と ..

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
１１．１．重大な副作用
１１．１．１．痙攣（頻度不明）、せん妄、錯乱、幻覚、妄想（各０．１～５％未満）〔９．１．１参照〕。
１１．１．２．意識障害（頻度不明）：意識レベル低下・意識消失等の意識障害があらわれることがある。
１１．１．３．ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）。
１１．１．４．セロトニン症候群（頻度不明）：錯乱、発熱、ミオクロヌス、振戦、協調異常、発汗等が発現した場合は投与を中止し、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと。なお、セロトニン作用薬との併用において、昏睡状態となり、急性腎障害へと移行し、死亡した例が報告されている〔１０．２参照〕。
１１．１．５．悪性症候群（頻度不明）：向精神薬との併用（抗精神病薬との併用、抗うつ薬との併用等）により、無動緘黙、強度筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧変動、発汗等が発現し、それに引き続き発熱がみられる場合は、投与を中止し、体冷却、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと（本症発症時には、白血球増加や血清ＣＫ上昇がみられることが多く、また、ミオグロビン尿を伴う腎機能低下がみられることがある）、なお、高熱が持続し、意識障害、呼吸困難、循環虚脱、脱水症状、急性腎障害へと移行し、死亡した例が報告されている。
１１．１．６．白血球減少、血小板減少（いずれも頻度不明）：血液検査等の観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
１１．１．７．肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）：著しいＡＳＴ上昇、著しいＡＬＴ上昇、著しいγ－ＧＴＰ上昇、著しい総ビリルビン上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、肝機能検査等の観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
１１．１．８．抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（ＳＩＡＤＨ）（頻度不明）：低ナトリウム血症、低浸透圧血症、尿中ナトリウム増加、高張尿、意識障害等を伴う抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（ＳＩＡＤＨ）があらわれることがあるので、食欲不振、頭痛、嘔気、嘔吐、全身倦怠感等があらわれた場合には電解質の測定を行い、異常が認められた場合には投与を中止し、水分摂取の制限等の適切な処置を行うこと〔９．８高齢者の項参照〕。
１１．２．その他の副作用
１）．精神神経系：（５％以上）眠気、（０．１～５％未満）めまい・ふらつき・立ちくらみ、振戦・アカシジア様症状・顎不随意運動・開口障害・頬筋痙攣等の錐体外路障害、頭痛、不眠、頭がボーっとする、ぼんやり、集中力低下、記憶減退、動作緩慢、あくび、圧迫感、抑うつ感、神経過敏、焦燥感、不安感、躁転、気分高揚、舌麻痺、言語障害、しびれ、運動失調、知覚異常、異常感覚・冷感、（頻度不明）激越、性欲障害。
２）．循環器：（０．１～５％未満）頻脈、動悸、血圧上昇、低血圧、起立性低血圧、（頻度不明）徐脈。
３）．過敏症：（０．１～５％未満）発疹、蕁麻疹、湿疹、そう痒感、（頻度不明）光線過敏性反応。
４）．血液：（０．１～５％未満）白血球減少、ヘモグロビン減少、血清鉄上昇あるいは血清鉄低下、（頻度不明）紫斑・胃腸出血・斑状出血等の異常出血、貧血。
５）．肝臓：（０．１～５％未満）ＡＳＴ上昇、ＡＬＴ上昇、γ－ＧＴＰ上昇、ＬＤＨ上昇、Ａｌ－Ｐ上昇等の肝機能障害。
６）．消化器：（５％以上）嘔気・悪心、口渇、便秘、（０．１～５％未満）嘔吐、下痢、腹痛、腹部膨満感、食欲不振、消化不良、空腹感、口腔内粘膜腫脹。
７）．泌尿器：（０．１～５％未満）排尿困難、排尿障害、頻尿、乏尿、ＢＵＮ上昇、尿蛋白陽性、（頻度不明）尿失禁、尿閉。
８）．血清電解質：（０．１～５％未満）血清カリウム上昇あるいは血清カリウム低下、血中ナトリウム低下、（頻度不明）低ナトリウム血症。
９）．その他：（０．１～５％未満）倦怠感、脱力感、上肢虚脱、息切れ、胸痛、熱感、ほてり、灼熱感、発汗、視調節障害、眼痛、眼圧迫感、眼がチカチカする、耳鳴、鼻閉、苦味、歯がカチカチする、体重増加、脱毛、ＣＫ上昇、（頻度不明）乳汁漏出、高プロラクチン血症、月経異常、勃起障害・射精障害等の性機能異常、関節痛、筋肉痛、浮腫、発熱、しゃっくり、味覚異常、散瞳、緑内障。

24日夕方にフルボキサミン12、5mgを服用し副作用を感じなかったので その夜中の25日02時くらいにメラトニン..

しかし、残念ながら思春期の頃から年齢とともにその分泌量は低下し、40歳代では高齢層とほとんど同じ分泌量となってしまいます。

メラトニンは、内服して補充することが出来ます。
日本国内では、サプリメントとしてではなく、医薬品の指定をされています。

メラトニンの摂取により、生殖補助医療において採卵の際に卵子が回収できる率の上昇、顕微授精での受精率の上昇などが報告されており、内服期間は長期にわたるほど効果が期待できそうです。また不妊治療だけでなく、一般の妊活でも効果が期待されます。

[PDF] 75mg「 医 」 フルボキサミンマレイン酸塩錠 25mg

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2.3 ピモジド、チザニジン塩酸塩、ラメルテオン、メラトニンを投与中の患者［10.1参照］

「内服して短時間のうちに脳の機能を低下させる事によって眠りに導く薬」と「毎日飲んで自然な眠気を徐々に強くする薬」です。これまでの説明は「内服して短時間のうちに脳の機能を低下させる事によって眠りに導く薬でした。改良を重ね副作用の低減を積み重ねましたが、2010年に「毎日飲んで自然な眠気を徐々に強くする薬」が販売されました。2021年現在では4つの種類があります。メラトニン受容体作動薬のロゼレムとメラトラベル、オレキシン受容体拮抗薬のベルソムラとデエビゴになります。メラトニンは体内時計に働きかけることで、覚醒と睡眠を切り替えて、自然な眠りを誘う作用があり、「睡眠ホルモン」とも呼ばれています。メラトニンは脳の中にある松果体という部位から夜の20時頃から分泌されはじめ、深夜をピークに、朝になり太陽の光をあびると分泌されなくなる物質です。メラトニン受容体作動薬はメラトニンの分泌を促すお薬になります。従来の睡眠薬に高頻度で発現していた依存、耐性、反跳性不眠がなく、自然に近い生理的睡眠を誘導するお薬です。オレキシンは覚醒と睡眠を調節する神経伝達物質のひとつです。オレキシン受容体拮抗薬は、その「オレキシン」の働きを弱めることによって眠りを促す、新しいタイプのお薬です。こちらのお薬も従来の睡眠薬に高頻度で発現していた依存、耐性、反跳性不眠がなく、自然に近い生理的睡眠を誘導するお薬です。その一方で効果はソフトでマイルドなため、即効性の効果が優れる印象はありません。どちらも自然な眠気を強めるため、

フルボキサミンは、CYP1A2 をはじめ、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
１１．１．重大な副作用
１１．１．１．痙攣（頻度不明）、せん妄、錯乱、幻覚、妄想（各０．１～５％未満）〔９．１．１参照〕。
１１．１．２．意識障害（頻度不明）：意識レベル低下・意識消失等の意識障害があらわれることがある。
１１．１．３．ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）。
１１．１．４．セロトニン症候群（頻度不明）：錯乱、発熱、ミオクロヌス、振戦、協調異常、発汗等が発現した場合は投与を中止し、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと。なお、セロトニン作用薬との併用において、昏睡状態となり、急性腎障害へと移行し、死亡した例が報告されている〔１０．２参照〕。
１１．１．５．悪性症候群（頻度不明）：向精神薬との併用（抗精神病薬との併用、抗うつ薬との併用等）により、無動緘黙、強度筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧変動、発汗等が発現し、それに引き続き発熱がみられる場合は、投与を中止し、体冷却、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと（本症発症時には、白血球増加や血清ＣＫ上昇がみられることが多く、また、ミオグロビン尿を伴う腎機能低下がみられることがある）、なお、高熱が持続し、意識障害、呼吸困難、循環虚脱、脱水症状、急性腎障害へと移行し、死亡した例が報告されている。
１１．１．６．白血球減少、血小板減少（いずれも頻度不明）：血液検査等の観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
１１．１．７．肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）：著しいＡＳＴ上昇、著しいＡＬＴ上昇、著しいγ－ＧＴＰ上昇、著しい総ビリルビン上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、肝機能検査等の観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
１１．１．８．抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（ＳＩＡＤＨ）（頻度不明）：低ナトリウム血症、低浸透圧血症、尿中ナトリウム増加、高張尿、意識障害等を伴う抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（ＳＩＡＤＨ）があらわれることがあるので、食欲不振、頭痛、嘔気、嘔吐、全身倦怠感等があらわれた場合には電解質の測定を行い、異常が認められた場合には投与を中止し、水分摂取の制限等の適切な処置を行うこと〔９．８高齢者の項参照〕。
１１．２．その他の副作用
１）．精神神経系：（５％以上）眠気、（０．１～５％未満）めまい・ふらつき・立ちくらみ、振戦・アカシジア様症状・顎不随意運動・開口障害・頬筋痙攣等の錐体外路障害、頭痛、不眠、頭がボーっとする、ぼんやり、集中力低下、記憶減退、動作緩慢、あくび、圧迫感、抑うつ感、神経過敏、焦燥感、不安感、躁転、気分高揚、舌麻痺、言語障害、しびれ、運動失調、知覚異常、異常感覚・冷感、（頻度不明）激越、性欲障害。
２）．循環器：（０．１～５％未満）頻脈、動悸、血圧上昇、低血圧、起立性低血圧、（頻度不明）徐脈。
３）．過敏症：（０．１～５％未満）発疹、蕁麻疹、湿疹、そう痒感、（頻度不明）光線過敏性反応。
４）．血液：（０．１～５％未満）白血球減少、ヘモグロビン減少、血清鉄上昇あるいは血清鉄低下、（頻度不明）紫斑・胃腸出血・斑状出血等の異常出血、貧血。
５）．肝臓：（０．１～５％未満）ＡＳＴ上昇、ＡＬＴ上昇、γ－ＧＴＰ上昇、ＬＤＨ上昇、Ａｌ－Ｐ上昇等の肝機能障害。
６）．消化器：（５％以上）嘔気・悪心、口渇、便秘、（０．１～５％未満）嘔吐、下痢、腹痛、腹部膨満感、食欲不振、消化不良、空腹感、口腔内粘膜腫脹。
７）．泌尿器：（０．１～５％未満）排尿困難、排尿障害、頻尿、乏尿、ＢＵＮ上昇、尿蛋白陽性、（頻度不明）尿失禁、尿閉。
８）．血清電解質：（０．１～５％未満）血清カリウム上昇あるいは血清カリウム低下、血中ナトリウム低下、（頻度不明）低ナトリウム血症。
９）．その他：（０．１～５％未満）倦怠感、脱力感、上肢虚脱、息切れ、胸痛、熱感、ほてり、灼熱感、発汗、視調節障害、眼痛、眼圧迫感、眼がチカチカする、耳鳴、鼻閉、苦味、歯がカチカチする、体重増加、脱毛、ＣＫ上昇、（頻度不明）乳汁漏出、高プロラクチン血症、月経異常、勃起障害・射精障害等の性機能異常、関節痛、筋肉痛、浮腫、発熱、しゃっくり、味覚異常、散瞳、緑内障。

CYP3A4 の阻害薬であることが知られており、特に、メラトニンの代謝にも関与する CYP1A2 と

睡眠は我々の生命維持に必須であり、ホルモンなど多様な情報伝達物質で制御されます。本研究で着目したメラトニンは特に睡眠の誘導で中心的な役割を果たし、その過程ではGPCRの一種であるメラトニン受容体とG_iタンパク質三量体による神経細胞の活動を抑制するシグナルが重要となります。メラトニン受容体は睡眠障害に対する治療標的として注目され、2010年に不眠症治療薬ラメルテオン（商品名ロゼレム）が承認されています。そのため、メラトニン受容体を含むシグナル伝達複合体の構造決定は睡眠のメカニズムの原子レベルでの理解のみならず、より効果的な薬の開発に貢献します。近年メラトニン受容体の結晶構造が報告されましたが、これらは不活性型構造を示しており、メラトニン受容体の活性化に伴う構造変化やシグナル伝達因子であるG_iタンパク質三量体と選択的に共役する機構は不明なままでした。

ロゼレムと併用が禁止されているお薬として、抗うつ剤のデプロメール/ルボックス（一般名：フルボキサミン）があります。

6歳未満又は16歳以上の患者における有効性及び安全性は確立していない（当該年齢の患者を対象とした臨床試験は実施していない）。